Avances en la investigación sobre el alivio del dolor
La hederagenina natural se une al receptor regulador del dolor
Un equipo de científicos dirigido por la profesora Annette Beck-Sickinger, del Instituto de Bioquímica de la Universidad de Leipzig, ha realizado un importante avance en la investigación sobre el alivio del dolor. Han descubierto que la hederagenina, una sustancia natural de la planta medicinal hiedra, se une al receptor regulador del dolor. Los extractos de hiedra (Hedera helix) tienen efectos antiespasmódicos y analgésicos en fitomedicina. En la búsqueda de inhibidores selectivos de la proteína neuropéptido FF receptor 1, relevante para la regulación del dolor humano, los investigadores descubrieron que la hederagenina es muy adecuada para este fin. Ahora han publicado sus hallazgos en la revista Angewandte Chemie International Edition.
El receptor 1 del neuropéptido FF (NPFFR1) es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que interviene en la señalización de diversos procesos fisiológicos del cuerpo humano. En los últimos años se ha descubierto que esta proteína se encuentra principalmente en la médula espinal y en zonas del cerebro implicadas en la percepción del dolor. El bloqueo de este receptor podría ayudar a tratar el dolor crónico. Esto no ha sido posible hasta ahora porque NPFFR1 tiene muchos parientes similares.
Dos científicos del grupo de investigación de Beck-Sickinger probaron miles de sustancias. Michael Schaefer, catedrático de Farmacología de la Facultad de Medicina, proporcionó una plataforma de cribado para ello. Los investigadores dieron con la sustancia natural hederagenina. Caracterizaron el modo de unión del inhibidor en detallados estudios in vitro. La modelización informática del complejo tridimensional receptor-inhibidor realizada por el grupo del profesor Jens Meiler en el Instituto para el Descubrimiento de Fármacos confirmó esta idea.
"Estos hallazgos suponen una importante contribución a la comprensión del mecanismo de activación del NPFFR1 y pueden facilitar el diseño racional de futuras terapias para el dolor crónico. Demuestran la importancia de la investigación básica para traducir los hallazgos en aplicaciones", afirma la profesora Beck-Sickinger. El trabajo se llevó a cabo en el marco del Centro de Investigación en Colaboración 1423, Dinámica estructural de la activación y señalización de GPCR. El éxito de esta investigación sólo ha sido posible gracias a la estrecha colaboración entre los distintos grupos de trabajo de la Universidad de Leipzig, tal y como posibilita un Centro de Investigación en Colaboración de estas características.
Nota: Este artículo ha sido traducido utilizando un sistema informático sin intervención humana. LUMITOS ofrece estas traducciones automáticas para presentar una gama más amplia de noticias de actualidad. Como este artículo ha sido traducido con traducción automática, es posible que contenga errores de vocabulario, sintaxis o gramática. El artículo original en Inglés se puede encontrar aquí.
Publicación original
Hannah Lentschat, Fabian Liessmann, Claiborne Tydings, Tina Schermeng, Jan Stichel, Nicole Urban, Michael Schaefer, Jens Meiler, Annette G. Beck‐Sickinger; "Hederagenin is a Highly Selective Antagonist of the Neuropeptide FF Receptor 1 that Reveals Mechanisms for Subtype Selectivity"; Angewandte Chemie International Edition, 2024-12-9
Más noticias del departamento ciencias
Reciba la industria de las ciencias biológicas en su bandeja de entrada
No se pierda nada a partir de ahora: Nuestro boletín electrónico de biotecnología, productos farmacéuticos y ciencias de la vida le pone al día todos los martes y jueves. Las últimas noticias del sector, los productos más destacados y las innovaciones, de forma compacta y fácil de entender en su bandeja de entrada. Investigado por nosotros para que usted no tenga que hacerlo.
