Químicos sintetizan un componente básico mejorado para medicamentos
Los químicos superan un importante obstáculo en la síntesis de una forma más estable de heterociclo, un componente común de la mayoría de los productos farmacéuticos modernos
Los químicos han superado un importante obstáculo en la síntesis de una forma más estable de heterociclo, una familia de compuestos orgánicos que son un componente común de la mayoría de los productos farmacéuticos modernos.
La investigación, que podría ampliar las herramientas de que disponen los desarrolladores de fármacos para mejorar los perfiles de seguridad de los medicamentos y reducir sus efectos secundarios, ha sido publicada en Science por químicos orgánicos de la Universidad de Columbia Británica (UBC), el Instituto Tecnológico de Massachusetts (MIT) y la Universidad de Michigan.
"Las azetidinas son una forma especialmente útil y estable de heterociclo, pero sintetizarlas ha sido increíblemente difícil", afirma la Dra. Corinna Schindler, titular de la Cátedra de Investigación de Canadá sobre soluciones sintéticas para compuestos bioactivos de la UBC y autora principal del artículo.
Los heterociclos desempeñan un papel fundamental en el diseño de familias de fármacos modernos, como los medicamentos contra el cáncer y los antibióticos. Algunos estudios indican que el 85% de todas las entidades químicas biológicamente activas contienen un heterociclo.
Pero muchos heterociclos utilizados actualmente en el diseño de fármacos tienden a oxidarse en condiciones fisiológicas. Esto puede provocar efectos no deseados y problemas en los perfiles de seguridad de los medicamentos.
Las azetidinas -compuestos orgánicos que contienen tres átomos de carbono y uno de nitrógeno y son líquidos a temperatura ambiente- son metabólicamente robustas y no sufren reacciones de oxidación en condiciones fisiológicas.
"Esto es algo que los químicos orgánicos sintéticos han intentado conseguir durante mucho tiempo, y esperamos que esto permita a los investigadores desarrollar nuevas transformaciones sintéticas de las azetidinas con funciones químicas y médicas más útiles", afirma el Dr. Schindler, cuyo laboratorio llevó a cabo la investigación en la Universidad de Michigan con la estudiante de posgrado Emily Wearing y en colaboración con el laboratorio de la Dra. Heather Kulik en el Instituto Tecnológico de Massachusetts.
El equipo utilizó reacciones impulsadas por la luz y un planteamiento computacional del problema y, por primera vez, consiguió que los compuestos denominados iminas participaran productivamente en reacciones para formar nuevas azetidinas.
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