El cocristal mejora la hidrosolubilidad del AAS
Esto podría beneficiar a los pacientes diagnosticados con sospecha de infarto agudo de miocardio
Durante décadas, los investigadores han buscado formas de hacer que el principio activo ácido acetilsalicílico (AAS) -el ingrediente activo de la Aspirina- sea más hidrosoluble. Se utiliza no sólo para aliviar el dolor, sino también para prevenir la formación de coágulos de sangre potencialmente mortales en infartos de miocardio y accidentes cerebrovasculares. Cuanto más rápido actúe el fármaco, mejor. Un equipo del Departamento de Química Inorgánica de la Universidad del Ruhr de Bochum (Alemania), dirigido por el Dr. Klaus Merz, ha logrado combinar el principio activo con un excipiente ineficaz para formar un cocristal que lo hace más hidrosoluble y, por tanto, más eficaz. La Universidad del Ruhr de Bochum ha solicitado una patente europea para este novedoso proceso.
El diseño inteligente de cristales mejora las propiedades
Además del desarrollo de nuevos principios activos farmacéuticos, la mejora de las propiedades de los productos farmacéuticos ya existentes es un campo de investigación especializado. Una forma de mejorar las propiedades es mediante el diseño inteligente de sustancias cristalinas conocidas como cocristales. Además del principio activo, contienen moléculas de otras sustancias, los llamados coformadores, que se disponen de forma bien estructurada en el material cristalino. "Imagínese estas dos sustancias como un matrimonio: siempre están una al lado de la otra, pero no están firmemente unidas", ilustra Klaus Merz. "Si el cocristal entra en contacto con el agua, la unión se disuelve y se libera el principio activo, mientras que el excipiente se degrada o se excreta".
Cuando se mejora de este modo la hidrosolubilidad del AAS, el principio activo resulta especialmente interesante, porque se utiliza como inhibidor de la agregación plaquetaria: favorece el flujo sanguíneo y reduce el riesgo de trombosis. En pacientes con sospecha de infarto de miocardio, el AAS se utiliza para el tratamiento inmediato. La administración precoz de AAS reduce la mortalidad en una cuarta parte. "La sustancia patentada aquí, que contiene el principio activo AAS, es mucho más hidrosoluble que los medicamentos convencionales y garantiza que el principio activo se absorba más rápidamente en el torrente sanguíneo y, por consiguiente, pueda surtir efecto con mayor rapidez", destaca Klaus Merz.
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