Para tiempos de aprobación más cortos: Un nuevo proceso simula en 15 minutos la descomposición de medicamentos almacenados durante demasiado tiempo
El nuevo enfoque representa un cambio de paradigma en la aplicación de los procesos mecanoquímicos a la química orgánica
Antes de su aprobación, los productos farmacéuticos no sólo tienen que someterse a pruebas para comprobar su eficacia y seguridad, sino también su estabilidad, ya que suelen almacenarse en farmacias y domicilios particulares durante años y no se permite que cambien. Para probar su estabilidad, se necesita un proceso que descomponga el fármaco "a cámara rápida".
Este método ha sido desarrollado recientemente por un equipo de científicos del Instituto Leibniz de Catálisis de Rostock (LIKAT), la Universidad RWTH de Aquisgrán y la Universidad Julius Maximilian de Wurzburgo, acompañados por la empresa RD&C (Viena, Austria). Los resultados de la investigación se han publicado ahora en la revista ACS Central Science.
Prácticamente todos los fármacos son sistemas multicomponentes o multifásicos que están embebidos en una matriz, es decir, que contienen excipientes y soportes, por ejemplo. Estos aditivos pueden interactuar con el principio activo a lo largo del tiempo, por ejemplo cuando los medicamentos se almacenan durante un periodo prolongado, y perjudicar el efecto del fármaco. La industria farmacéutica debe divulgar todos los datos de estabilidad antes de que se apruebe un nuevo fármaco, por lo que existe un gran interés en desarrollar herramientas predictivas fiables para evaluar la seguridad de los medicamentos.
En la actualidad, sin embargo, dichas herramientas predictivas para las propiedades del estado sólido, en particular con respecto a la estabilidad y degradación del estado sólido, son limitadas. Además, la velocidad y los productos de descomposición de los procesos de degradación en estado sólido son únicos para cada compuesto, lo que hace que el desarrollo de modelos de estabilidad requiera mucho tiempo y dinero. Existen métodos de predicción en medios acuosos, pero dan lugar a elevadas tasas de error. Dado que en estas condiciones suelen formarse productos de degradación irrelevantes, estos métodos de predicción implican un elevado riesgo financiero y de desarrollo sanitario para el fabricante de nuevos fármacos y para el cliente.
Basándose en estudios de prueba de concepto realizados con éxito por RD&C y el equipo, se ha desarrollado ahora un método experimental único e innovador para predecir perfiles de estabilidad y vías de degradación en compuestos sólidos, mezclas y matrices. En la bibliografía, este método se denomina mecanoquímica. En este enfoque, el fármaco aislado o el producto farmacéutico comercializado se trata en un molino vibratorio en presencia de un reactivo inductor de la descomposición. En menos de 15 minutos pueden observarse los procesos de degradación. Everaldo Krake (LIKAT Rostock), primer autor del estudio y joven científico recién licenciado, explica: "Pudimos demostrarlo en una serie de las llamadas tienopiridinas, estructuralmente similares, que son los fármacos de los comprimidos antiagregantes plaquetarios. La colaboración con el grupo de Carsten Bolm (Universidad RWTH de Aquisgrán), un experto mundial en mecanoquímica, y el equipo de Ulrike Holzgrabe (Universidad de Würzburg), una reputada química farmacéutica, fue crucial para el éxito". Así se demostró que los perfiles de degradación son idénticos tanto en el fármaco puro como en el producto farmacéutico acabado. Esto significa que pueden hacerse afirmaciones reproducibles y relevantes para esta clase de fármacos en tiempos de reacción cortos utilizando sólo el principio activo. Esto sería de gran importancia para la aprobación acelerada de fármacos.
Según los autores, este nuevo enfoque representa un cambio de paradigma en la aplicación de procesos mecanoquímicos en química orgánica. "En general, los estudios mecanoquímicos de la transformación de pequeñas moléculas orgánicas, en particular fármacos, se llevan a cabo con el objetivo de producir motivos estructurales específicos. El nuevo trabajo que ahora se publica pone de relieve el potencial de este enfoque para apuntar también a motivos estructurales específicos para su degradación", afirma Carsten Bolm. Esto podría ser importante no sólo para el análisis de fármacos, sino también para la síntesis orgánica en general". "En el futuro, será interesante aplicar este enfoque mecanoquímico a otras familias de fármacos y evaluar el papel de otros estímulos, como la luz o la temperatura, en el proceso de degradación forzada", concluye Ulrike Holzgrabe.
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