Los contenedores moleculares de un vistazo

01.11.2019 - Alemania

Los nanoenvases de principios activos médicos pueden tener sus inconvenientes: Si los cargas demasiado, se disolverán mal. Un grupo de investigación de Würzburg en "Applied Chemistry" explica por qué ocurre esto.

Ann-Christin Pöppler

A medida que aumenta la carga de curcumina (amarillo), disminuye la disolubilidad de los envases de ingredientes activos hechos de micelas de polímero (azul).

Las nanocápsulas y otros contenedores de transporte pueden transportar medicamentos en el cuerpo del paciente directamente al foco de la enfermedad y liberarlos allí de manera controlada. Estos sistemas sofisticados se utilizan ocasionalmente en la terapia del cáncer. Debido a que son muy selectivos, tienen menos efectos secundarios que los medicamentos que se distribuyen por todo el organismo.

Este método de "administración de medicamentos" se conoce en la ciencia como administración de medicamentos. La profesora de química Ann-Christin Pöppler de la Universidad Julius Maximilian (JMU) de Würzburg también está convencida de que todavía tiene un gran potencial de desarrollo. Su investigación gira en torno a las envolturas moleculares que encierran los medicamentos como un contenedor y los transportan al lugar de la acción: "Mi grupo quiere entender con el mayor detalle posible cómo se organizan las moléculas del contenedor y las sustancias activas y qué propiedades resultan de ello", dice.

Micelas de polímeros como objetos de investigación

El profesor junior está investigando principalmente micelas de polímeros. Éstas consisten en muchas moléculas en forma de cadena que se unen para formar estructuras esféricas. Estas micelas ya están en el mercado como envases de ingredientes activos. Se utilizan en terapias contra el cáncer, pero también en productos cosméticos como lociones desmaquilladoras. Si entran en contacto con sustancias liposolubles, se colocan sobre su superficie y las encierran al final como una capa de pelo. Un contenedor está formado por una carcasa exterior "amante del agua" y un núcleo "amante de la grasa".

"Poco se sabe sobre la relación entre estructura y propiedad a nivel molecular", dijo Pöppler. En la revista Angewandte Chemie, el investigador y los coautores de la JMU describieron recientemente un efecto que es importante para el diseño de estos sistemas de administración de fármacos: si se envasan cantidades cada vez mayores de ingredientes activos en recipientes hechos de micelas de polímero, su solubilidad se resiente, lo que dificulta la liberación de los ingredientes activos.

Los ingredientes activos se adhieren a las micelas

El equipo de investigación de Würzburg descubrió la razón de la disminución de la solubilidad a través de experimentos: A medida que el contenedor se carga más y más, las sustancias activas ya no se depositan exclusivamente en el núcleo sino también en la superficie del contenedor. Allí pueden pegar los pelos micelares individuales. Estas interacciones moleculares reducen la solubilidad de toda la estructura.

A continuación, el equipo quiere aclarar si la disolubilidad del envase puede mejorarse mediante cambios estructurales en las micelas. Uno de los objetivos de la administración de medicamentos es asegurar que un recipiente absorba la mayor cantidad posible de ingredientes activos y se disuelva lo mejor posible en el cuerpo.

Química de polímeros y farmacia involucradas

Ann-Christin Pöppler cooperó con otros dos grupos de trabajo de la JMU en este trabajo. Las micelas de polímero fueron fabricadas por Robert Luxenhofer, Profesor de Materiales Funcionales de Polímeros. Las pruebas de disolución se realizaron en el equipo del profesor Lorenz Meinel, jefe del Departamento de Tecnología Farmacéutica y Biofísica.

Las micelas de polímero utilizadas eran compuestos de las clases de sustancias poli(2oxazolinas) y poli(2oxinas). La curcumina se utilizó como modelo para una sustancia activa, ya que este ingrediente de la cúrcuma, una planta de especias, puede representarse muy bien espectroscópicamente. Las estructuras de los contenedores cargados con diferentes cantidades de curcumina fueron determinadas por espectroscopia de RMN de estado sólido y otros métodos analíticos.

Nota: Este artículo ha sido traducido utilizando un sistema informático sin intervención humana. LUMITOS ofrece estas traducciones automáticas para presentar una gama más amplia de noticias de actualidad. Como este artículo ha sido traducido con traducción automática, es posible que contenga errores de vocabulario, sintaxis o gramática. El artículo original en Alemán se puede encontrar aquí.

Publicación original

"Loading-dependent Structural Model of Polymeric Micelles Encapsulating Curcumin by Solid-State NMR Spectroscopy"; Ann-Christin Pöppler, Michael M. Lübtow, Jonas Schlauersbach, Johannes Wiest, Lorenz Meinel, Robert Luxenhofer; Angewandte Chemie; 2019

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