Progrès dans la recherche sur le soulagement de la douleur
L'hédéragénine d'origine naturelle se lie au récepteur de régulation de la douleur
Une équipe de scientifiques dirigée par le professeur Annette Beck-Sickinger de l'Institut de biochimie de l'université de Leipzig a réalisé une avancée importante dans la recherche sur le soulagement de la douleur. Ils ont découvert que l'hédéragénine, une substance naturelle présente dans la plante médicinale qu'est le lierre, se lie au récepteur de régulation de la douleur. Les extraits de lierre (Hedera helix) ont des effets antispasmodiques et analgésiques en phytomédecine. Dans leur recherche d'inhibiteurs sélectifs du récepteur 1 de la protéine neuropeptide FF, qui joue un rôle dans la régulation de la douleur chez l'homme, les chercheurs ont découvert que l'hédéragénine convenait parfaitement à cette fin. Ils viennent de publier leurs résultats dans la revue Angewandte Chemie International Edition.
Le récepteur 1 du neuropeptide FF (NPFFR1) est un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) impliqué dans la signalisation de divers processus physiologiques dans le corps humain. Ces dernières années, on a découvert que cette protéine se trouve principalement dans la moelle épinière et dans les zones du cerveau impliquées dans la perception de la douleur. Le blocage de ce récepteur pourrait aider à traiter la douleur chronique. Cela n'a pas été possible jusqu'à présent, car NPFFR1 a de nombreux parents similaires.
Deux scientifiques du groupe de recherche de Beck-Sickinger ont testé des milliers de substances. Michael Schaefer, professeur de pharmacologie à la Faculté de médecine, a mis à leur disposition une plate-forme de criblage. Les chercheurs sont tombés sur une substance naturelle, l'hédéragénine. Ils ont caractérisé le mode de liaison de l'inhibiteur dans des études in vitro détaillées. La modélisation informatique du complexe tridimensionnel récepteur-inhibiteur par le groupe du professeur Jens Meiler à l'Institute for Drug Discovery a confirmé cette découverte.
"Ces résultats contribuent de manière significative à la compréhension du mécanisme d'activation du NPFFR1 et peuvent faciliter la conception rationnelle de futurs traitements de la douleur chronique. Ils démontrent l'importance de la recherche fondamentale pour traduire les résultats en applications", déclare le professeur Beck-Sickinger. Ces travaux ont été réalisés dans le cadre du Centre de recherche collaborative 1423, Structural Dynamics of GPCR Activation and Signaling (Dynamique structurelle de l'activation et de la signalisation des RCPG). Ce succès n'a été possible que grâce à une étroite collaboration entre les différents groupes de travail de l'université de Leipzig, comme le permet un tel centre de recherche collaboratif.
Note: Cet article a été traduit à l'aide d'un système informatique sans intervention humaine. LUMITOS propose ces traductions automatiques pour présenter un plus large éventail d'actualités. Comme cet article a été traduit avec traduction automatique, il est possible qu'il contienne des erreurs de vocabulaire, de syntaxe ou de grammaire. L'article original dans Anglais peut être trouvé ici.
Publication originale
Hannah Lentschat, Fabian Liessmann, Claiborne Tydings, Tina Schermeng, Jan Stichel, Nicole Urban, Michael Schaefer, Jens Meiler, Annette G. Beck‐Sickinger; "Hederagenin is a Highly Selective Antagonist of the Neuropeptide FF Receptor 1 that Reveals Mechanisms for Subtype Selectivity"; Angewandte Chemie International Edition, 2024-12-9
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