Le co-cristal améliore la solubilité dans l'eau de l'ASA
Les patients chez qui l'on soupçonne un infarctus aigu du myocarde pourraient en bénéficier
Depuis des décennies, les chercheurs cherchent à rendre plus soluble dans l'eau l'acide acétylsalicylique (ASA), l'ingrédient actif de l'aspirine. L'aspirine est utilisée non seulement pour soulager la douleur, mais aussi pour prévenir la formation de caillots sanguins potentiellement mortels en cas de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral. Plus le médicament agit rapidement, mieux c'est. Une équipe du département de chimie inorganique de l'université de la Ruhr à Bochum, en Allemagne, dirigée par le Dr Klaus Merz, a réussi à combiner le principe actif avec un excipient inefficace pour former un cocristal qui le rend plus soluble dans l'eau et donc plus efficace. L'université de la Ruhr de Bochum a déposé une demande de brevet européen pour ce nouveau procédé.
Une conception intelligente des cristaux améliore les propriétés
Parallèlement au développement de nouveaux ingrédients pharmaceutiques actifs, l'amélioration des propriétés des produits pharmaceutiques existants est un domaine de recherche spécialisé. L'un des moyens d'améliorer les propriétés consiste à concevoir intelligemment des substances cristallines appelées cocristaux. Outre le principe actif, ces cristaux contiennent des molécules d'autres substances, appelées coformateurs, qui sont disposées de manière bien structurée dans le matériau cristallin. "Imaginez ces deux substances comme un couple marié : elles sont toujours l'une à côté de l'autre, mais elles ne sont pas fermement liées", explique Klaus Merz. "Si le cocristal entre en contact avec l'eau, le lien se dissout et l'ingrédient actif est libéré, tandis que l'excipient est dégradé ou excrété".
Lorsque la solubilité dans l'eau de l'AAS est améliorée de cette manière, le principe actif est particulièrement intéressant, car il est utilisé comme inhibiteur de l'agrégation plaquettaire : il favorise la circulation sanguine et réduit le risque de thrombose. Chez les patients suspects d'infarctus du myocarde, l'AAS est utilisé pour un traitement immédiat. L'administration précoce d'AAS réduit la mortalité d'un quart. "La substance brevetée ici, qui contient le principe actif ASA, est nettement plus soluble dans l'eau que les médicaments conventionnels et garantit que le principe actif est absorbé plus rapidement dans la circulation sanguine et peut donc agir plus rapidement", souligne Klaus Merz.
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