Evotecs EVT 101 gelangt ins menschliche Gehirn und moduliert die Hirnaktivität während der Durchführung kognitiver Aufgaben
Vorläufige Ergebnisse der Einzeldosis-fMRI-Studie an gesunden Probanden
Evotec AG gab bekannt, dass vorläufige Ergebnisse einer doppelt verblindeten, dreiarmigen Crossover-Studie mit einer Einzeldosis von EVT 101, ihres oral verfügbaren, für den NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors selektiven Antagonisten vorliegen. Die Studie wurde an 19 jungen und gesunden Probanden im Centre for Neuroimaging Sciences des Institute of Psychiatry am King's College in London durchgeführt. Dabei wurden bildgebende Verfahren der funktionellen Magnetresonanztomographie (fMRI) eingesetzt, um Kurzzeiteffekte von zwei Dosen EVT 101 bzw. Placebo zu untersuchen. Dabei wurden die Auswirkungen des Wirkstoffs auf bestimmte kognitive Leistungen, Veränderungen der lokalen zerebralen Durchblutung, die die Aktivierung bzw. Deaktivierung von Neuronen während der Durchführung kognitiver Aufgaben anzeigen sowie die basale Durchblutung in verschiedenen Hirnregionen ermittelt. Alle Behandlungen wurden gut vertragen und bestätigen frühere Erfahrungen mit gesunden Versuchspersonen.
Während es keine Hinweise für eine akute Verbesserung von kognitiven Funktionen gab - kein unerwarteter Befund bei jungen, gesunden Probanden, die zumeist ohnehin optimale Leistungen erbringen - wurde beobachtet, dass bestimmte Hirnareale, die eine Rolle für das Abrufen von Gedächtnisinhalten spielen, durch EVT 101 selektive Veränderungen der zerebralen Durchblutung zeigten, während bestimmte kognitive Aufgaben durchgeführt wurden.
Zudem zeigte eine Analyse der Veränderungen der basalen lokalen Hirndurchblutung einen selektiven Anstieg der Durchblutung in einer bestimmten Region der Hirnrinde, die reich an NMDA-Rezeptoren ist und zur Be-handlung von Erkrankungen wie z. B. neuropathische Schmerzen und Depressionen für wichtig erachtet wird. Die basale Durchblutung anderer Hirnregionen blieb unverändert. Diese Ergebnisse belegen zum ersten Mal eine Wirkung von EVT 101 auf das menschliche Gehirn; noch dazu in Dosierungen, die gut verträglich sind und als klinisch relevant erachtet werden.
Darüber hinaus hat Evotec die Dosierungsphase seiner vierwöchigen Studie mit wiederholter, höherer Dosierung erfolgreich abgeschlossen. Diese Studie wird in Frankreich durchgeführt. Erfreulicherweise zeigten erste vor-läufige Ergebnisse hinsichtlich der Verfügbarkeit von EVT 101 in der Zerebrospinalflüssigkeit, dass EVT 101 dort Konzentrationen erreicht, von denen angenommen wird, dass sie NMDA-Rezeptoren vom Typ NR2B in signifikant höherem Ausmaß blockieren als Memantin in der für die Alzheimer'sche Erkrankung üblichen therapeutischen Dosierung. Dies ergab die Auswertung einer Untergruppe, die EVT 101 erhalten hatte.."
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