Bicoll und Genfit geben die Identifizierung aktiver Substanzen zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen bekannt
Gemeinsames Projekt OLNORME entdeckt neue Naturstoffe für eine Klasse von intrazellulären Rezeptoren
Die Bicoll GmbH und Genfit SA gaben erste erfolgreiche Resultate ihres gemeinsamen Forschungsprojektes „OLNORME: Occurrence of novel Ligands for a Nuclear Orphan Receptor in plant Metabolites” bekannt. Erste aktive und bestätigte Hits für eine Klasse neuartiger Wirkstoffe wurden identifiziert und die Strukturen der aktiven Substanzen aufgeklärt. OLNORME ist aktuell ein wichtiges Wirkstoff-Forschungsprojekt für Genfit, das im Jahr 2007 gestartet wurde. Für das Projekt werden Profile™ aus Bicolls Wirkstoffbibliothek aus pflanzlichen Inhaltsstoffen dem Screening bei Genfit zugeführt. Ziel ist die Identifizierung vielversprechender Verbindungen für eine Klasse neuartiger Wirkstoffe. Diese Medikamentenkandidaten haben ein hohes Potential für therapeutische Behandlungen vor allem im Bereich Entzündungserkrankungen, eingeschlossen Herz-Kreislauf- und Stoffwechselerkrankungen. Die weitere Entwicklung entsprechender Kandidaten bis hin zu Phase II erfolgt durch Genfit. Mehr als 12.000 (Pflanzen-)Profile™ (das entspricht ca. 100.000 verschiedenen kleinen Molekülen) wurden bisher Genfits Screeningsystem zugeführt. “Neben ihrer Nutzung für klassische Entzündungserkrankungen zeigen die identifizierten aktiven Substanzen interessante und vielversprechende Möglichkeiten in den von Genfit fokussierten Bereichen Herz-Kreislauf- und Stoffwechselerkrankungen,“ kommentiert Dr. Christian Haug, Geschäftsführer und Projektkoordinator für OLNORME bei Bicoll. “Genfit hat ein sehr robustes Screeningsystem entwickelt. Sein Signal-Rausch-Verhältnis ermöglichte die Identifizierung von aktiven Naturstoffen als potentielle Modulatoren für intrazelluläre Rezeptoren,” führt er weiter aus. “Auf der Suche nach Modulatoren für nukleare Rezeptoren, für die bisher keine Liganden bekannt waren, sogenannte orphan nuclear receptors, wollten wir das Screening chemischer Bibliotheken auf Naturstoffe ausweiten,” sagt Dean W. Hum, CSO bei Genfit. “Doch sowohl das Screening von reinen Naturstoffen als auch von ungereinigten Extrakten aus natürlichen Ressourcen erschien uns zeit- und kostenintensiv. Bicolls Ansatz, fraktionierte und sortierte Kollektionen kleiner Moleküle aus endemischen Pflanzen Asiens zu verwenden, verkürzt dagegen unseren Screeningprozess und ist sehr erfolgreich in der Identifizierung geeigneter Hits. Die erste Phase unseres gemeinsamen Projektes bestätigt dies bereits deutlich. Bicolls Vorgehensweise über Profile™ ist kompatibel für quantitative High-Throughput-Screening-Methoden (erstes Screening und Bestätigung der Hits) und erlaubt uns die Zahl der erhobenen Datenpunkte deutlich zu senken.“ Jean-François Mouney, CEO von Genfit, gab bekannt, dass “die Ergebnisse der OLNORME Kollaboration einen wichtigen Fortschritt in einem unserer Wirkstoff-Findungs-Projekte bedeuten. Das Projekt schreitet augenblicklich in der Hit-to-Lead Optimierungsphase gut voran. Die Identifizierung aktiver Naturstoffe für diesen nuklearen Rezeptor öffnet uns den Zugang zu einer neuen Klasse innovativer Verbindungen mit großem Potenzial bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-und Stoffwechselerkrankungen wie Arteriosklerose, Diabetes Typ 2, Obesitas und Alzheimer.“
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