Fragment-basierte Wirkstoffsuche (FBDD) mit neuartigen Gradienteninjektionen

Sartorius AG

Erstes Wirkstoffscreening mit vollständiger kinetischer Charakterisierung in einem einzigen Schritt

Die Durchführung von Hochdurchsatz-Screens für niedermolekulare und Fragment basierte Wirkstoffe ist ein entscheidender Schritt bei der Identifizierung von Verbindungen mit geeigneter Kinetik und Affinität aus großen Molekül-Bibliotheken.

Sartorius bietet mit seiner neuesten SPR-basierten Plattform exklusiv zwei neuartige Gradienten-Injektionen. OneStep Injektionen verwenden eine kontinuierliche Analyt-Titrierungsmethode, die zuverlässige Affinitätsmessungen in einer einzigen Injektion ermöglicht und sich auch für ein schnelles Screening in direkten und kompetitiven Bindungsformaten eignet. Sie bietet Verbesserungen bei der Screening-Zeit und liefert mehr Informationen, die eine sichere und schnelle Charakterisierung von Treffern ermöglichen.

NeXtStep-Injektionen für die Konkurrenzanalyse (eng. competition assays) ermöglichen eine schnelle Bestimmung, ob ein Fragment kompetitiv oder nicht-kompetitiv bindet.

Beide Methoden verbessern die Charakterisierung der molekularen Wechselwirkungen in verschiedenen Anwendungsbereichen während des gesamten Prozesses der Arzneimittelentdeckung und - entwicklung. Im Tandem eingesetzt, bieten sie eine hochgradig rationalisierte, genaue und kosteneffektive Methode für das Screening.

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