PAIONs Antikoagulans Solulin erreicht in Phase I Proof of Concept für Wirkmechanismus
Mehrfachdosierungen bestätigen erwartete gerinnungshemmende Eigenschaften des Medikamentenkandidaten sowie Sicherheit und gute Verträglichkeit
Die PAION AG gab bekannt, dass sein Medikamentenkandidat Solulin erfolgreich die Mehrfachdosierung im Rahmen der Erstanwendung am Menschen absolviert hat. Die Untersuchungen bestätigten das gute Sicherheitsprofil der Substanz sowie deren gerinnungshemmenden Wirkmechanismus aufgrund des hohen Potenzials, die Bildung von Thrombin zu hemmen. Bei den erprobten Dosierungen wurde keine relevante Beeinflussung von Gerinnungsparametern beobachtet, die auf eine erhöhte Blutungsneigung hinweisen würden. Die Ergebnisse des ebenfalls positiv verlaufenen Einzeldosis-Arms der Studie wurden bereits früher im Jahr veröffentlicht.
Im Mittelpunkt dieser ersten klinischen Studie an gesunden Freiwilligen standen Sicherheit und Verträglichkeit, Pharmakokinetik und, soweit aus Laborwerten ablesbar, auch pharmakologische Effekte von Solulin. Herkömmliche Behandlungen thrombotischer Erkrankungen greifen in die Gerinnung ein. Daher ist es von größter Bedeutung, die mit solchen Maßnahmen verbundene Blutungsgefahr zu minimieren. Neben allgemeinen Sicherheitsparametern wurde daher auch untersucht, ob sich Solulin in den getesteten Dosierungen negativ auf das Blutgerinnungssystem auswirkt. Die Studie zeigte, dass Solulin die Bildung von Thrombin in Blutproben gesunder Freiwilliger dosisabhängig fast vollständig unterbinden konnte, wobei nur sehr geringe Auswirkungen auf die normale Blutgerinnung registriert wurden.
"Die Ergebnisse der Mehrfachdosierung von Solulin bestätigen, dass Solulin die Bildung von Thrombin wirksam reduzieren kann, sicher ist und, wie die Untersuchungen mit Freiwilligen zeigen, über einen weiten Dosisbereich gut vertragen wird", so Dr. Mariola Söhngen, Forschungsvorstand bei PAION. "Die Phase-I-Studie belegt darüber hinaus, dass unsere Annahmen über den Wirkmechanismus richtig sind, so dass wird hiermit den Proof of Concept für Solulin als intelligentes Antikoagulans erreicht haben. Unser Ziel ist nun, auf potenzielle Partner zuzugehen, um uns über einen gemeinsamen Plan für die zukünftige Entwickung dieser Substanz zu verständigen."
Insgesamt nahmen 56 gesunde Freiwillige an der Phase-I-Studie teil. Davon erhielten 14 Probanden zum Vergleich ein wirkungsloses Scheinmedikament, ein Placebo. In dem für die Einzeldosierung gewählten Dosisbereich von 0,6 bis 30 mg konnte eine dosisabhängige Hemmung der Thrombinbildung gezeigt werden, wobei bei 1 mg eine 50%ige Hemmung erzielt wurde. Im Rahmen der Mehrfachdosierung erhielten zwei Gruppen von gesunden Freiwilligen über einen Zeitraum von fünf Tagen einmal täglich entweder 1 mg oder 10 mg Solulin. Die maximale Hemmung an Tag fünf betrug 54% für die 1-mg-Dosis sowie 93% für die 10-mg-Dosis. Dabei wurde wie bereits in den Einzeldosen keine relevante Beeinflussung von Gerinnungsparametern beobachtet, die auf eine erhöhte Blutungsneigung hinweisen würden. Das gute Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil der Einzeldosen zeigte sich somit auch bei den Mehrfachdosierungen und bestätigt die große Dosierungsbandbreite für eine sichere Anwendung von Solulin. Die beobachtete lange Eliminationshalbwertszeit von 15 bis 30 Stunden lässt vermuten, dass Solulin im therapeutischen Einsatz seltener als einmal täglich dosiert werden könnte.
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