Sichere Schranke: Forscher entwickeln alkoholresistentes Medikament

25.08.2016 - Österreich

Die Einnahme von Medikamenten bei gleichzeitigem Alkoholkonsum kann zu schweren Gesundheitsschäden führen. In der Therapie von Schmerzpatienten, die krankheitsbedingt oft auch zur Flasche greifen, ist dieses Problem besonders groß. Das Ethanol löst nämlich die Barrieren in den Tabletten auf und setzt sämtliche Wirkstoffe sofort frei. Eva Roblegg vom Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Karl-Franzens-Universität Graz hat nun Arzneistoffkügelchen entwickelt, die einem Alkoholgehalt von bis zu 40 Prozent standhalten.

Pharmazeutika, die ihre Wirkstoffe über längere Phase abgeben, enthalten – im Vergleich zu schnell freisetzenden Präparaten – höhere Arzneistoffmengen. Deshalb haben sie eine Art Zeitmesser eingebaut, der kontrolliert, wie, wann und wie lange Wirkstoffe freigesetzt werden. Bestimmte Patienten-Gruppen, wie Personen mit chronischen Schmerzen, Depressionen oder Herz- oder Gefäß-Erkrankungen, benötigen beispielsweise Medikamente, die den Inhaltsstoffe über mehrere Stunden abgeben. „Wenn diese Mittel mit Alkohol kombiniert werden, könnte es zu einer sofortigen Freisetzung der gesamten Arzneistoffmenge kommen, also zu einer Überdosierung, die schwere gesundheitliche Schäden nach sich ziehen kann. Das betrifft vor allem Substanzen, bei denen die heilsame Dosis nicht weit von der toxischen Menge entfernt liegt“, erklärt Assoz.-Prof. Dr. Eva Roblegg vom Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Karl-Franzens-Universität Graz. Gemeinsam mit Dipl.-Ing. Dr. Simone Eder hat sie ein Medikament entwickelt, bei dem die unkontrollierte Ausschüttung der Wirkstoffe nicht passiert, selbst wenn man dieses mit Alkohol einnimmt. „Gerade für die Therapie von SchmerzpatientInnen, in der es mitunter zu einem krankheitsbedingten Alkoholmissbrauch kommen kann, ist uns damit ein wichtiger Schritt zu mehr Sicherheit gelungen“, so Roblegg.

Kontrollmechanismen, die die Abgabe der Inhaltsstoffe von Medikamenten steuern, stecken beispielsweise in Filmüberzüge über Tabletten oder in Matrixsystemen. „Die Struktur der Matrix regelt Ausschüttung des Wirkstoffes“, erklärt Eder. „Nimmt man eine Tablette mit Filmüberzug mit Wasser ein, bleibt diese Schranke aufrecht. Zerstört wird sie jedoch durch den in alkoholischen Getränken enthaltenen Ethanol. Außerdem kann eine Matrix in Ethanol unkontrolliert quellen, somit geht die eingebaute Barriere verloren.“ Das Medikament, das Roblegg und Eder entwickelt haben, verzichtet deshalb auf die üblichen Kontrollmechanismen. Stattdessen haben die beiden Arzneistoffkügelchen entworfen, die sie mit Porenblockern ausgestattet haben. „Das sind Substanzen, die weder mit Alkohol noch mit Wasser wechselwirken. Diese Blocker unterbinden die Quellbarkeit der Matrix – das heißt, auch wenn die Pellets mit Alkohol kombiniert werden, nimmt das keinen Einfluss auf die gesteuerte Abgabe der Wirkstoffe.“ Getestet wurden die Pellets mit Getränken, deren Alkoholgehalt sich zwischen fünf und vierzig Prozent bewegte. Die Wissenschafter verwendeten dafür eine spezielle Apparatur, die den Magen-Darm-Trakt simuliert. In einem weiteren Schritt soll untersucht werden, welchen Einfluss Alkohol auf die natürlichen Barrieren des Körpergewebes im Magen-Darm-Trakt hat und wie sich eine eventuelle Veränderung der Barrieren auf die Resorption von Arzneistoffen auswirkt. Das Projekt wurde im Rahmen von BioTechMed-Graz, der Kooperation von Karl-Franzens-Universität, Med Uni Graz und der TU Graz mit dem Ziel einer gemeinsamen Forschung für Gesundheit, sowie unter Beteiligung des Research Centers Pharmaceutical Engineering realisiert.

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