Un nuevo analgésico podría sustituir a los opiáceos a largo plazo
Investigadores hallan un principio activo natural que podría sustituir a los opiáceos a largo plazo y paliar la crisis de los opiáceos
Los opiáceos se conocen desde hace tiempo como sustancias naturales con efectos farmacológicos sustanciales. Se han utilizado como analgésicos eficaces. Un ejemplo muy destacado es la morfina, que se aisló y sintetizó por primera vez a principios del siglo XIX. Es un alivio para los pacientes gravemente enfermos en las últimas fases de su vida. Sin embargo, cuando los opioides se utilizan de forma inadecuada pueden provocar adicción e incluso el desarrollo de efectos indeseables muy graves, como la depresión respiratoria. En EE.UU., los opioides se promocionaron ampliamente a través de los medios de comunicación y, como consecuencia, a menudo se prescribían para tratar lo que en realidad eran trastornos leves. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC), entre 1999 y 2021 se produjeron casi 645.000 casos de mortalidad por sobredosis de opioides en Estados Unidos. Y la crisis de los opioides también ha llegado a Alemania. El principal problema son las drogas callejeras y el hecho de que el opioide sintético heroína, en particular, se corte con otros opioides más baratos, como el fentanilo. Mientras que una dosis de 200 miligramos de heroína es mortal, solo dos miligramos de fentanilo pueden matar. En 2022, más de 1.000 personas murieron en Alemania como consecuencia del consumo de opioides.
Presentación de la unión de la Aniquinazolina B a un receptor opioide
© Mohamed Elbadawi / JGU
A partir de una base de datos de 40.000 sustancias naturales
Los gobiernos han introducido medidas para contener esta epidemia. Sin embargo, las tasas de adicción a los opioides son elevadas. Otras personas sufren dolores extremos que necesitan ser aliviados. Por eso urge encontrar analgésicos seguros. Investigadores de la Universidad Johannes Gutenberg de Maguncia (JGU) -con el apoyo financiero del Grupo de Formación en Investigación "Ciencias de la Vida - Escritura de la Vida", financiado por la Fundación Alemana de Investigación (DFG)- han avanzado ahora hacia este objetivo. "Un producto natural llamado aniquinazolina B, aislado del hongo marino Aspergillus nidulans, estimula los receptores opioides, por lo que podría sustituir a los opioides en el futuro", explica Roxana Damiescu, miembro del equipo de investigación dirigido por el profesor Thomas Efferth.
En la búsqueda de nuevos compuestos, el equipo partió de una base de datos químicos de más de 40.000 sustancias naturales. Su objetivo era determinar la eficacia con la que cada sustancia se uniría al receptor correspondiente. Y, además, tenían que averiguar si éstas tenían las propiedades exigidas a un fármaco. Por ejemplo, un compuesto de este tipo debe ser hidrosoluble en cierta medida. Esta investigación requería cálculos en forma de aproximaciones, cuyos resultados eran cada vez más precisos cuanto más a menudo se realizaban. Cada sustancia fue objeto de unos 750.000 cálculos individuales. Un número tan colosal de cálculos superaría ampliamente la capacidad de un PC estándar. Por ello, el equipo utilizó el superordenador MOGON de la JGU. Los 100 mejores productos candidatos de estos cálculos se evaluaron posteriormente utilizando otros métodos analíticos.
Investigación detallada en el laboratorio
Los diez mejores productos resultantes se llevaron al laboratorio, donde se sometieron a análisis bioquímicos. La prioridad inicial era determinar su seguridad. Utilizando preparaciones de células renales humanas, los investigadores analizaron si concentraciones más elevadas de cada sustancia podrían resultar tóxicas para las células e incluso matarlas. Por último, había que someter a prueba otros dos aspectos. "Necesitábamos confirmar que la elevada energía de unión de las sustancias a los receptores del dolor que se había predicho en los cálculos teóricos se producía también en el mundo físico real", dijo el profesor Thomas Efferth, jefe del Departamento de Biología Farmacéutica de la JGU. Sin embargo, la unión de una sustancia a los receptores no es suficiente por sí sola. La unión también debe influir en el funcionamiento de los receptores. Por ello, el equipo de investigación utilizó un segundo sistema de pruebas para evaluar si se producía el tipo de inhibición de la actividad biológica que tiene lugar al consumir opiáceos. Uno de los dos compuestos superó todas las pruebas con nota: la aniquinazolina B, sustancia presente en el hongo marino Aspergillus nidulans. "Los resultados de nuestras investigaciones indican que esta sustancia puede tener efectos similares a los de los opioides. Al mismo tiempo, provoca muchas menos reacciones indeseables", concluyó Roxana Damiescu.
Nota: Este artículo ha sido traducido utilizando un sistema informático sin intervención humana. LUMITOS ofrece estas traducciones automáticas para presentar una gama más amplia de noticias de actualidad. Como este artículo ha sido traducido con traducción automática, es posible que contenga errores de vocabulario, sintaxis o gramática. El artículo original en Inglés se puede encontrar aquí.
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