Un Turbochip para el desarrollo de medicamentos
Simplificación y aceleración de la síntesis química y del cribado biológico de las sustancias activas
A pesar del aumento de la demanda, el número de medicamentos de nuevo desarrollo ha ido disminuyendo constantemente en los últimos decenios. La búsqueda de nuevas sustancias activas, su producción, caracterización y pruebas de eficacia biológica lleva mucho tiempo y es muy costosa. Una de las razones es que los tres pasos se llevan a cabo por separado. Los científicos del Instituto Tecnológico de Karlsruhe (KIT) han logrado combinarlos en un solo chip, lo que simplifica y acelera considerablemente el desarrollo de sustancias activas prometedoras. Gracias a la miniaturización, los costes también pueden reducirse considerablemente.
Conjunto de microgotas con diferentes reactivos en la plataforma de síntesis del chip chemBIOS.
Maximilian Benz, KIT
El desarrollo de medicamentos se basa en el cribado de grandes bibliotecas de medicamentos de alto rendimiento. Sin embargo, como no existen métodos miniaturizados y paralelizados de alto rendimiento para la síntesis química en fase líquida y, al mismo tiempo, los métodos de síntesis de compuestos bioactivos y de selección de la eficacia biológica no suelen ser compatibles, estas fases se han llevado a cabo hasta ahora por separado. Sin embargo, esto hace que el proceso sea caro e ineficiente. "Por lo tanto, hemos desarrollado una plataforma con la que podemos combinar la síntesis en chip de bibliotecas de medicamentos enteras con el cribado biológico de alto rendimiento", dice Maximilian Benz, del Instituto de Toxicología y Genética (ITG) del KIT. Esta plataforma, denominada chemBIOS, es compatible tanto con disolventes orgánicos para síntesis como con soluciones acuosas para cribado biológico. "Utilizamos la plataforma chemBIOS para realizar 75 reacciones paralelas de tres componentes para sintetizar una biblioteca de lípidos, es decir, grasas, seguidas de su caracterización por espectrometría de masas, la formación de lipoplexes en la plataforma basada en diapositivas y la evaluación biológica celular", dijo Benz. Los lipoplejos son complejos ácido-lípidos nucleicos que pueden ser absorbidos por las células eucariotas, incluyendo células humanas y animales". "Todo el proceso, desde la síntesis de la biblioteca hasta el cribado celular, lleva sólo tres días y consume alrededor de un mililitro de soluciones totales, lo que ilustra el potencial de la tecnología chemBIOS para aumentar la eficiencia y acelerar el cribado y el desarrollo de fármacos", dijo Benz. Normalmente se utilizan varios litros de reactivos, disolventes y suspensiones celulares para estos procesos.
La tecnología chemBIOS ha sido recientemente nominada por un jurado de representantes de la investigación y la industria para uno de los tres primeros puestos del Premio a la Innovación NEULAND 2019 del KIT.
Desarrollo de medicamentos: gran esfuerzo y pequeña tasa de éxito
Debido al inmenso tiempo requerido y a la separación espacial y metodológica de la síntesis de las sustancias activas, el proceso de cribado y los estudios clínicos, el desarrollo de un nuevo fármaco suele llevar más de 20 años y cuesta entre dos y cuatro mil millones de dólares.
La fase inicial del desarrollo de medicamentos se basa clásicamente en tres áreas de la ciencia: los químicos primero sintetizan una gran biblioteca de moléculas diferentes. Todos los compuestos deben ser producidos, aislados y caracterizados individualmente. Los biólogos examinan entonces la biblioteca de moléculas en busca de actividad biológica. Los compuestos especialmente activos, los llamados "hits", vuelven a la química. Basándose en esta preselección, los químicos sintetizan otras variaciones de estos compuestos. Estas bibliotecas de moléculas secundarias contienen compuestos optimizados. Después de unas pocas carreras de este ciclo, unos pocos candidatos prometedores a fármacos entran en el campo médico del desarrollo de fármacos, en el que estos compuestos se prueban en ensayos clínicos. De varias decenas de miles de compuestos de los primeros exámenes, a menudo sólo uno o ninguno llega a la etapa final del desarrollo del medicamento: la aprobación como ingrediente activo para un nuevo medicamento. Este proceso consume mucho tiempo y requiere muchas materias primas y disolventes. Todo ello encarece el desarrollo, lo ralentiza y lo limita a un número viable de sustancias activas.
Nota: Este artículo ha sido traducido utilizando un sistema informático sin intervención humana. LUMITOS ofrece estas traducciones automáticas para presentar una gama más amplia de noticias de actualidad. Como este artículo ha sido traducido con traducción automática, es posible que contenga errores de vocabulario, sintaxis o gramática. El artículo original en Alemán se puede encontrar aquí.
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