Proteros und Axikin erreichen bedeutenden Meilenstein in integriertem Wirkstoffentwicklungsprojekt
Proteros fragments und Axikin Pharmaceuticals Inc. vermelden das Erreichen eines bedeutenden Meilensteins in einem gemeinsamen Wirkstoffentwicklungsprojekt.
Im Januar 2010 verzeichnete das erst neun Monate zuvor begonnene Kooperationsprojekt einen bedeutenden Meilenstein in der Etablierung und Charakterisierung chemischer Leitsubstanzen für eine neue therapeutische Zielstruktur im Kampf gegen die chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), eines der Forschungsziele von Axikin im Bereich der Atemwegserkrankungen. Während der ersten Phase der Zusammenarbeit gelang es Proteros, mithilfe seiner proprietären Röntgenkristallografie-Plattform, die Kristallstruktur eines von Axikin identifizierten Proteins aufzuklären. Zudem etablierte Proteros einen selektiven Test für diese Zielstruktur und durchmusterte seine aus ca. 20.000 neuartigen chemischen Fragmenten bestehende proprietäre Fragment-Bibliothek.
Dieses bereits mehrfach und erfolgreich eingesetzte Screeningverfahren ergab Treffer für unterschiedliche Chemotypen, die spezifisch an das aktive Zentrum des Zielproteins binden. Alle Chemotypen wurden individuell validiert und deren Bindungseigenschaften mithilfe der Röntgenkristallografie aufgeklärt, um so den am besten geeigneten Kandidaten für die Weiterentwicklung des Fragments und dessen Optimierung auszuwählen.
„In der ersten Phase der Zusammenarbeit dieses integrierten Wirkstoffentwicklungsprojekts haben wir vor dem Hintergrund einer strukturbasierten Methode äußerst schnell bedeutende Informationen gewonnen und große Fortschritte erzielt. Diese werden uns die Identifizierung therapeutisch wertvoller Leistrukturkandidaten deutlich erleichtern“, sagte Kevin B. Bacon, Präsident und CSO von Axikin Pharmaceuticals, und er ergänzte: „Die höchst wertvolle Zusammenarbeit sowie die anstehenden weiteren Arbeiten bei Proteros tragen mit dazu bei, dass Axikin künftig bislang nicht therapierbare Atemwegserkrankungen adressieren wird.“
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