4SC gibt Behandlung des ersten Patienten im Rahmen der Phase-I-Studie mit 4SC-205 bekannt
Oraler Eg5-Kinesin-Spindel-Protein-Inhibitor wird an Patienten mit soliden Tumoren und malignen Lymphomen untersucht
Die 4SC AG gab die Behandlung des ersten Patienten mit dem oralen Eg5-Kinesin-Spindel-Protein-Inhibitor 4SC-205 im Rahmen einer klinischen Phase-I-Studie in Patienten mit soliden Tumoren oder malignen Lymphomen bekannt.
Diese Open-Label-Studie in der Phase-I mit der Bezeichnung „AEGIS“ prüft zum ersten Mal die Anwendung von 4SC-205 im Menschen und untersucht dabei die Sicherheit, Verträglichkeit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von 4SC-205 nach oraler Verabreichung in schrittweise ansteigenden Dosierungen. In sechs Dosisgruppen (3+3 Design) werden die Patienten in zwei Behandlungszyklen von jeweils drei Wochen an Tag Eins und Acht eines jeden Zyklus behandelt. Nach sechswöchiger Behandlung erfolgt die Beurteilung des Krankheitsverlaufs durch radiologische Untersuchungen. Patienten können die Behandlung über diese anfänglichen zwei Zyklen hinaus fortsetzen, solange sie die Medikation gut vertragen und ihre Erkrankung nicht fortschreitet. Die Studie wird in zwei Zentren in Deutschland durchgeführt. Ergebnisse dieser Studie werden für 2011 erwartet.
4SC-205 ist ein oral verabreichter Inhibitor des Kinesin-Spindel-Proteins Eg5 (auch bekannt als Kinesin-5 oder KIF11), einem Motorprotein, das entscheidend zum korrekten Verlauf der Zellteilung (Mitose) beiträgt, indem es für die Aufteilung der Chromosomen auf die Tochterzellen sorgt. Die Inhibition von Eg5 führt zum Anhalten des Zellzyklus durch Wechselwirkung mit den Mikrotubuli, einem Element des Zellteilungsmechanismus, und in der Folge zum programmierten Zelltod (Apoptose). Andere anti-mitotische Medikamente, die direkt an die Mikrotubuli binden, wie zum Beispiel die Gruppe der Taxane, werden häufig in der Chemotherapie eingesetzt, führen allerdings häufig zu schwerwiegenden, peripheren neurologischen Nebenwirkungen. Im Gegensatz dazu sollte die Inhibition von Eg5 ein günstigeres Sicherheitsprofil aufweisen, da die Expression von Eg5 als auf aktiv teilende (proliferierende) Zellen beschränkt beschrieben ist. 4SC-205 hat somit das Potential, einen zu anderen anti-mitotischen Medikamenten analogen therapeutischen Effekt zu generieren, ohne dabei die peripheren, neuronalen Schädigungen auszulösen, wie sie nach der Chemotherapie mit Taxanen auftreten.
In präklinischen Studien hat 4SC-205 eine vielversprechende anti-tumorale Aktivität bei in-vitro Untersuchungen, als auch in verschiedenen in-vivo Modellen gezeigt.
Dr. Bernd Hentsch, Chief Development Officer der 4SC AG, kommentierte: „Mit dem Beginn dieser Studie haben wir unsere Onkologiepipeline auf drei klinische Wirkstoffe erweitert. Ausgehend von den präklinischen Ergebnissen könnte diese neue anti-mitotische Substanz in einer Vielzahl von Krebsindikationen positioniert werden. Über die vergangenen zwölf Monate hinweg hat die 4SC AG somit eine starke onkologische Produktpipeline mit verschiedenen molekularen Ansätzen zur Behandlung sowohl von soliden als auch von hämatologischen Krebserkrankungen aufgebaut.“
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