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Topotecan
Topotecan (INN; Handelsname Hycamtin®; Hersteller GlaxoSmithKline) ist ein semi-synthetisches Derivat des Alkaloids Camptothecin, welches aus der Pflanze Camptotheca acuminata gewonnen wird. Es wird als Chemotherapeutikum zur Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt. Irinotecan gehört zu der Zytostatika-Gruppe der Topoisomerase-Hemmer. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
WirkungsmechanismusTopotecan (wie auch Camptothecin) ist ein Hemmer der DNA-Topoisomerase I. Die DNA Topoisomerase I hat die physiologische Funktion, Scherungsstress des DNA-Doppelstrangs durch Verursachung von DNA-Einzelstrangbrüchen abzubauen. Topotecan lagert sich dem Komplex aus DNA Topoisomerase I und DNA an und verhindert den Wiederverschluss des zuvor erfolgten DNA-Einzelstrangbruchs. Nach gegenwärtigem Wissensstand verursacht die Replikation von DNA durch die entsprechenden Enzyme wie DNA-Polymerasen bei Kontakt mit dem Komplex aus Topotecan, DNA und DNA-Topoisomerase I einen Doppelstrangbruch der DNA und somit einen Abbruch der DNA-Replikation. Säugetierzellen besitzen keine ausreichend effizienten DNA-Reparaturmechanismen, um solche DNA-Doppelstrangbrüche zu reparieren. MetabolisierungTopotecan ist wie Irinotecan wasserlöslich. Im Gegensatz zu Irinotecan ist Topotecan jedoch kein Prodrug. WechselwirkungenAnwendungsgebiet(e)ErwachseneOvarialkarzinom, metastasiert und therapierefraktärIn der Bundesrepublik Deutschland ist Topotecan zur Behandlung von metastasierten (gestreuten) Ovarialkarzinomen (Eierstockkrebs) zugelassen, wenn das Ovarialkarzinom auf eine primäre (1st line) Behandlung nicht oder nur unzureichend angesprochen hat (wörtlich: Versagen einer Primär- oder Folgetherapie). Bronchialkarzinom, kleinzellig, therapierefraktärIn den USA ist Topotecan zur Behandlung von kleinzelligen Bronchialkarzinomen (SCLC; small cell lung carcinoma) zugelassen, welche auf eine primäre (1st line) Behandlung nicht angesprochen haben und gegenüber Topotecan empfindlich sind. Kinder und JugendlicheBei Kindern und Jugendlichen wird Topotecan gegenwärtig im Rahmen klinischer Studien erprobt.
Nach gegenwärtigem Stand des Wissens ist Topotecan bei den zuvor genannten Tumorerkrankungen keine Standardtherapie. GegenanzeigenTopotecan darf unter gar keinen Umständen verabreicht werden bei:
Topotecan ist bei Kindern nicht ausreichend getestet und folgerichtig auch nicht für Kinder und Jugendliche zugelassen. Die Behandlung von Kindern mit Krebserkrankungen unter Anwendung von Topotecan im Rahmen einer Chemotherapie sollte - wenn überhaupt - ausschließlich im Rahmen von Studien erfolgen. NebenwirkungenAllgemein
Quellen und Weblinks
Kategorien: Giftiger Stoff | Zytostatikum | Arzneistoff | ATC-L01 |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Topotecan aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |