Tizanidin

Strukturformel
Allgemeines
Name	Tizanidin
IUPAC Name	4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)- 8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0] nona-2,4,6, 9-tetraen-5-amin
Summenformel	C9H8ClN5S
CAS-Nummer	51322-75-9
Kurzbeschreibung	Farbloser kristalliner Feststoff
Eigenschaften
Molmasse	253.712 g/mol
Aggregatzustand	Kristallin (Ionengitter)
Dichte	?? kg/m³
Schmelzpunkt	?? °C
Siedepunkt	(Zersetzung bei etwa ?? °C)
Flammpunkt	?? °C
Zündpunkt	?? °C
Dampfdruck	gering
Löslichkeit	Gut löslich in ?? ; schlecht löslich in Wasser
Sicherheitshinweise
Xn Gesundheits- schädlich
R- und S-Sätze	R: ? />S: ?
MAK	-
LD50	?? mg/kg
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tizanidin (Sirdalud, Zanaflex) ist ein a2-adrenergischer Rezeptoragonist. Es wird verwendet, um Muskelkrämpfe zu behandeln, die durch Multiple Sklerose, oder Rückenmarksverletzungen entstehen können.

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Tizanidin (Sirdalud, Zanaflex) ist als Tablette mit 2, 4 und 6 mg Wirkstoff für orale Administration erhältlich.

Nebenwirkungen

45 von 264 (17 %) Patienten, die Tizanidin erhielten und 13 von 261 (5 %) Patienten, die Placebo erhielten in 3 Placebo-kontrollierten klinischen Studien haben die Behandlung wegen Nebenwirkungen abgebrochen. Patienten, die die Studie abbrachen, hatten häufig mehr als einen Grund dafür. Die häufigsten Nebenwirkungen, die die Patienten zum Abbruch der klinischen Studie veranlasst haben, waren Asthenie (3 %), Schläfrigkeit (3 %), trockener Mund (3 %), Zunahme an Krämpfen oder Tonus (2 %) und Schwindel (2 %).

Wechselwirkungen

In vitro Studien von Cytochrome P450 Isoenzymen unter Benutzung von menschlichen Lebermicrosomen deuten darauf hin, dass wahrscheinlich weder Tizanidin noch der Hauptmetabolit den Metabolismus von anderen Wirkstoffen, die von Cytochrome P450 Isoenzymen metabolisiert werden, beeinflussen.

Acetaminophen: Tizanidin verzögert T_max von Acetaminophen um 16 Minuten. Acetaminophen beeinflusste die Pharmacokinetik von Tizanidin nicht.

Alkohol: Alkohol erhöhte die AUC von Tizanidin um ungefähr 20 % und ebenfalls seine C_max um ca. 15 %. Dies wurde mit einer Zunahme an Nebenwirkungen von Tizanidin in Verbindung gebracht. Die ZNS unterdrückenden Effekte von Tizanidin und Alkohol sind additiv.

Fluvoxamin: Klinisch signifikante Hypotension (Abnahme des systolischen und des diastolischen Blutdrucks) wurde bei gleichzeitiger Verwendung von Fluvoxamin berichtet nach einmaligen Dosen von 4 mg.

Es wird zur Vorsicht geraten bei der gleichzeitigen Verabreichung von Tizanidin mit anderen Inhibitoren von CYP1A2, wie z.B., Antiarrhythmica (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, Fluoroquinolonen (Ciprofloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, oralen Kontrazeptiva und Ticlopidin.

Orale Kontrazeptiva: Es wurde keine spezifische pharmacokinetische Studie durchgeführt um Wechselwirkungen mit oralen Kontrazeptiva und Tizanidin zu untersuchen. Spätere Beobachtungen zeigten jedoch, dass bei Frauen die orale Kontrazeptiva einnehmen die Tizanidin Konzentration um 50 % langsamer abnimmt als bei Frauen, die keine oralen Kontrazeptiva benutzen.

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