Timolol

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Timolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker und wird vor allem als Augentropfen zur Behandlung des Offenwinkelglaukom (Grüner Star) eingesetzt.

Pharmakologie

Timolol gehört zu der Gruppe der nichtselektiven Betablockern, da es nicht spezifisch an den β₁-Rezeptoren bindet. Es weißt keine intrinsische sympatomimetische Aktivität (ISA). Das Timolol hemmt die β₂-Rezeptoren des Ziliarkörpers des Auges und senkt daher die Produktion des Kammerwassers. Durch die verminderte Kammerwasserbildung kommt es zu Senkung des Augeninnendruckes. Die relative Wirkstärke des Timolol im Vergleich zum Propranolol beträgt 6.

Pharmakokinetik

Das fettlösliche Timolol wird nach oraler Aufnahme gut resorbiert, die Bioverfügbarkeit des Timolols beträgt etwa 50 bis 60 %. Die Plasma Halbwertszeit vom Timolol beträgt etwa 4 bis 5 Stunden. Es wird bis zu 80 % in der Leber metabolisiert. Die Plasmaproteinbindung des Timolol beträgt 60 %. Das Timolol wird in der Niere zu 30 % ausgeschieden.

Literatur

• T. Karow / R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. (2003) S. 62 - S. 66
• G. Herold: Innere Medizin (2004)

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