Thiotepa

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Thiotepa ist ein alkylierendes Zytostatikum das zwar seit etwa 50 Jahren zur Behandlung von Krebserkrankungen eingesetzt wird, dessen Bedeutung in der Onkologie jedoch abgenommen hat.

Einsatzgebiete sind Brustkrebs, Blasenkrebs und das Ovarialkarzinom.

Thiotepa wurde ursprünglich als Hilfssubstanz bei der Baumwollproduktion entwickelt.

Thiothepa ist ein kristallines, weißes Pulver mit einem Schmelzpunkt zwischen 52-57 Grad Celsius. In Lösungen ist Thiotepa nur wenige Tage stabil und muss entsprechend bei niedrigen Temperaturen gelagert werden.

Im menschlichen und tierischen Organismus wird Thiotepa zum ebenfalls alkylierenden TEPA (Tetraethylenpentamin) umgewandelt.

Die Anwendung von Thiotepa birgt erhebliche Nebenwirkungen. Zu diesen gehören Anämien und eine krebserregende Wirkung, da Leukämien induziert werden können. Für Thiotepa ist auch eine Knochenmarktoxizität bekannt.

Literatur

• Sykes M et al, Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity, Cancer volume 6 Seiten 142-48, 1953
• Maanen MJ Smeets CJ Beijnen JH, Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA), Cancer Treat Rev, vol 26, issue 4, Seiten 257-68, 2000, PMID 10913381
• Hagen B, Neverdal G, Walstad RA, Nilsen OG. Long-term pharmacokinetics of thio-TEPA, TEPA and total alkylating activity following i.v. bolus administration of thio-TEPA in ovarian cancer patients. Cancer Chemother Pharmacol 1990;25:257-62.