Spironolacton

Spironolacton ist ein Aldosteronantagonist, der als Arzneistoff aus der Gruppe der kaliumsparenden Diuretika verwendet wird. Es blockiert die Bindungsstellen des Mineralocorticoid-Rezeptors, damit kann Aldosteron nicht mehr voll wirken: Natriumionen werden stärker ausgeschieden und Kaliumionen im Körper zurückgehalten. Da Natriumionen Flüssigkeit binden, scheiden die Nieren vermehrt Wasser aus.

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Wirkung

Mit abnehmendem Wasseranteil im Blut verringert sich die Blutmenge: Das Herz wird entlastet und der Blutdruck sinkt. Auch Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme) werden dadurch ausgeschwemmt. Der Kaliumverlust durch andere Diuretika kann durch eine Kombinationsbehandlung mit Spironolacton kompensiert werden.

Pharmakokinetik

• Resorption: Spironolacton wird nach oraler Gabe gut absorbiert und innerhalb einer Stunde aus dem Plasma eliminiert. Eine große Anzahl von Zwischenprodukten (Metaboliten) bleibt zurück. Es wird angenommen, dass nicht Spironolacton, sondern vor allem seine Metaboliten die pharmakologische Wirkung verursachen. Der Metabolismus von Spironolacton ist komplex und findet auf verschiedenen Wegen statt. Ein wichtiger aktiver Metabolit ist Canrenon, welches im Blut und Urin erscheint, jedoch noch weiter verstoffwechselt wird. Ein anderer wichtiger Metabolit ist 7α-Thiomethyl-spironolacton, welcher wahrscheinlich in der Niere und Leber produziert wird. Viele Metaboliten werden außer im Urin auch über Galle und Stuhl ausgeschieden.
• Bioverfügbarkeit: Nach oraler Gabe sind beim Menschen mehr als 90 % verfügbar.
• Wirkungseintritt: Die Wirkung tritt langsam ein. Es dauert etwa zwei bis drei Tage, bis eine klinische Wirkung erkennbar ist und der maximale diuretische Effekt erreicht wird. Auch durch eine Erhöhung der Dosis kann die Dauer bis zum Wirkungseintritt nicht verkürzt werden. Der diuretische Effekt hält zwei bis drei Tage an.

Indikation

Neben der Behandlung eines erhöhten Aldosteronvorkommens bei Herzinsuffizienz und Leberzirrhose (sekundärer Hyperaldosteronismus) wird Spironolacton bei gesteigerter Aldosteronproduktion (primärem Hyperaldosteronismus) eingesetzt.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen der Behandlung können unter anderem sein:

• hormonelle Störungen bei Männern
  • Anschwellung der Brust (Gynäkomastie), teilweise mit Schmerzen (Mastodynie)
  • Potenzstörungen
• bei Überdosierung
  • Flüssigkeitsverlust mit Blutdruckabfall, Mundtrockenheit und Kopfschmerzen
  • Erhöhter Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie) mit Gefahr von Herzrhythmusstörungen

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