Saquinavir

Saquinavir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Protease-Inhibitoren und wird in Kombinationspräparaten zur Therapie von HIV-Infektionen verwendet.

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Indikation

Der Arzneistoff wird zur Behandlung HIV-1-infizierter Erwachsener eingesetzt. Die Verwendung erfolgt in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln im Sinne einer sogenannten „highly active antiretroviral therapy“.

Geschichte

Saquinavir wurde von Roche entwickelt und war 1995 der erste Protease-Inhibitor, der von der amerikanischen Lebens- und Arzneimittelbehörde FDA zugelassen wurde. Da es bei vielen Patienten zu rascher Resistenzentwicklung kam, wurde das Präparat vom Markt genommen und in einer neuen Formulierung und damit höherer Bioverfügbarkeit 1997 neuerlich zugelassen. Die europäische Arzneimittelagentur (EMEA) erteilte die Zulassung für das Arzneimittel Invirase mit dem Wirkstoff Sequinavir im Oktober 1996.

Wirkungsmechanismus

Saquinavir ist ein Protease-Inhibitor. Es hemmt die HIV-Protease, ein virales Enzym, das an der Produktion neuer Viruspartikel maßgeblich beteiligt ist. Es ist so in der Lage, die Ausbreitung von HIV im Körper Infizierter zu verlangsamen. Bei der alleinigen Anwendung von Sequinavir zeigten sich sehr geringe Bioverfügbarkeitswerte, was die Wirkung deutlich beeinträchtigt. Grund dafür ist der Abbau von Sequinavir zu unwirksamen Metaboliten durch das Cytochrom P450-System. Deshalb wird dieser Arzneistoff heute in Kombination mit einem anderen Protease-Inhibitor, Ritonavir, verabreicht, was zu einer besseren Wirksamkeit durch höhere Blutplasmaspiegel führt, da Ritonavir das Cytochrom-P450-Enzymsystem hemmt.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen betreffen den Gastrointestinaltrakt, also Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen. Seltener kommen Kopfschmerzen und periphere Neuropathien vor.

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