Ramelteon

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Ramelteon ist ein dem Melatonin strukturell verwandter Wirkstoff zur Behandlung von Schlaflosigkeit und Schlafstörung.

Pharmakologie

Ramelteon ist ein Melatonin-Rezeptor-Agonist, welcher mit hoher Affinität an die Melatonin-Rezeptoren MT₁ sowie MT₂ (geringe Affinität zu MT₃) bindet und so schlaffördernd wirkt, da diese Rezeptoren den Schlaf-Wach-Rhythmus beeinflussen.

Ramelteon besitzt keine nennenswerte Affinität zum GABA-Rezeptorkomplex oder zu Rezeptoren, die Neuropeptide, Cytokine, Serotonin, Dopamin, Noradrenalin, Acetylcholin oder Opiate binden.

Es ist noch nicht geklärt, ob Ramelteon sicherer und effektiver als Melatonin ist. Melatonin hat eine ähnliche biologische Funktionen. Es gibt Hinweise auf eine höhere Sicherheit im Vergleich zu Benzodiazepinen. Die Wirksamkeit ist mit einer Verkürzung der Einschlafdauer um 15 Minuten schwach. Das Medikament ist in Deutschland noch nicht zugelassen, in den USA unter dem Handelsnamen Rozerem^® (Takeda) erhältlich.

Literatur

• zur Analytik: R. T.Owen, Ramelteon: Profile of a new sleep-promoting medication. Drugs Today (Barc.) 42 (4), 255–263 (2006)
• zur Synthese: T. Yamano, M. Yamashita, M. Adachi, M. Tanaka, K. Matsumoto, M. Kawanda, O. Uchikawa, K. Fukatsu, S. Ohkawa, Approach to the stereoselective synthesis of melatonin receptor agonist Ramelteon via asymmetric hydrogenation. Tetrahedron-Asymmetry 17 (2), 184–190 (2006)
• zur Pharmakologie: K. Kato, K. Hirai, K. Nishivama, O. Uchikawa, K. Fukatsu, S. Ohkawa, Y. Kawamata, S. Hinuma, M. Miyamoto, Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology 48(2), 301–10(2005)
• Zur Verwendung: N. L. Borja, K. L. Daniel, Ramelteon for the treatment of insomnia. Clinical Therapeutics 28(10), 1540–1555 (2006)
• Patente WO9732871, US6034239

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