Peroral

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Peroral (von lat. per „durch, über“ und os, oris „Mund“) ist ein in der Medizin und Pharmazie verwendeter Begriff und bezeichnet den Aufnahmeweg von Arzneimitteln durch den Mund. Abgekürzt wird der Begriff peroral mit p. o..

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Perorale Applikation von Arzneimitteln

Bei der peroralen Applikation kann der Arzneistoff bereits in der Mundhöhle absorbiert werden. Lipophile, niedermolekulare Pharmaka werden über eine ca. 200 cm² große Resorptionsoberfläche der Mundschleimhaut unter Umgehung des First-Pass-Effekts direkt in den großen Blutkreislauf aufgenommen. Die Resorptionskapazität der Mundschleimhaut ist jedoch begrenzt und eignet sich deshalb nur für Arzneistoffe, welche schon in sehr niedrigen Dosen wirksam sind. Diese Applikationsart wird in Betracht gezogen, wenn durch eine präsystemische Metabolisierung die Aufnahme durch den Darm (z. B. Glyceroltrinitrat) nicht zureichend ist. Die Resorption über die Mundschleimhaut erfolgt auch bei Sublingualtabletten.

Arzneimittel werden jedoch am häufigsten als Tablette durch den Mund verabreicht und geschluckt um anschließend über den Magen-Darm-Trakt resorbiert zu werden. Die dafür geeigneten Arzneiformen können relativ leicht hergestellt werden und werden außerdem von den meisten Patienten bevorzugt. Eine schlechte Resorbierbarkeit aus dem Magen-Darm-Kanal oder eine Irritation der Magenschleimhaut können jedoch die perorale Applikation verhindern. In diesem Fall muss der Arzneistoff meistens parenteral verabreicht werden.

Arzneiformen zur peroralen Einnahme

Bei den Arzneimitteln zur peroralen Applikation gibt es flüssige und feste Zubereitungen. Die flüssigen Formen haben den Vorteil, dass sie sich im Verdauungstrakt leicht auflösen, wodurch sich die Wirkung rasch entfalten kann. Diese Form eignet sich in der Regel gut für Kinder. Die festen Formen hingegen sind besser haltbar und eignen sich besser zur Übertünchung eines unangenehmen Geschmacks. Außerdem existieren bei dieser Arzneiform auch Präparate mit einer verzögerten Wirkstofffreisetzung. Magensaftempfindliche Arzneistoffe können auch peroral verabreicht werden, wenn sie in einer festen Arzneiform mit magensaftresistentem Überzug vorliegen. Auf diese Weise werden sie erst im leicht alkalischen Milieu des Dünndarms freigesetzt.

Vor, während oder nach dem Essen?

Nahrungsmittel können die medizinische Wirksamkeit und Verträglichkeit von Arzneimitteln vielfältig beeinflussen. Durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Arzneimittelwirkung verzögert, abgeschwächt oder in seltenen Fällen sogar verstärkt werden. Meistens findet die Interaktion auf der Ebene der Resorption des Arzneistoffes statt, aber auch Metabolismus und Elimination können durch Nahrung (insbesondere Nahrungsfette- und -proteine, Säuren und Basen) verändert werden. Zusätzlich kann der Ernährungszustand des Patienten (z. B. Unterernährung) die Pharmakokinetik von Medikamenten beeinflussen. Einnahmezeitpunkt und -modus werden zusätzlich durch die galenische Form des Arzneimittels bestimmt. Magensaftresistente Arzneiformen werden unzerteilt und normalerweise auf nüchteren Magen geschluckt. Nichtüberzogene Tabletten werden schneller resorbiert, wenn sie vor der Einnahme in Wasser dispergiert werden.

Korrekte Einnahme

Feste Arzneimittel wie Tabletten, Kapseln und Dragées bleiben manchmal im Ösophagus (Speiseröhre) stecken. Um dies zu vermeiden, sollten solche Medikamente in aufrechter Oberkörperhaltung mit einem großen Glas Leitungswasser eingenommen werden. Dies gilt besonders für die Bisphosphonate, welche in Tablettenform zur Behandlung der Osteoporose vorliegen. Sie können Irritationen und Ulzera in der Speiseröhre auslösen. Bei der Einnahme sind daher die Vorsichtsmaßnahmen strikt einzuhalten. Die Tabletten dürfen weder gekaut noch gelutscht werden, und sie dürfen sich nicht schon im Mund auflösen. Das Risiko für Nebenwirkungen im Bereich der Speiseröhre scheint für Patienten, die sich nicht an die Einnahmevorschriften halten, größer zu sein. Vielfach muss bei der Auswahl der Applikationsart auf den Zustand und das Alter des Patienten Rücksicht genommen werden.^[1]

Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln und Genussmitteln

• Schwarztee: Die Gerbstoffe Catechine aus schwarzem Tee bilden mit vielen basischen Arzneistoffen unlösliche Komplexe, so dass bereits die Resorption verhindert wird. Mit bloßem Auge erkennbar ist die Bildung von Eisengallustinte aus schwarzem Tee und Eisensalzen, für das Psychopharmakon Sulpirid ist ein Absinken des Plasmaspiegels auf 20 % des Vergleichswertes berichtet.

• Nahrungsproteine: Das Schilddrüsenhormon L-Thyroxin ist chemisch gesehen eine Aminosäure. Dadurch kommt es bei der Resorption zur Konkurrenz mit Tyrosin aus der Nahrung, wenn es zum oder nach dem Essen eingenommen wird. Folge ist ein Wirkungsverlust.

• Nahrungsfett: Fette und Öle in der Nahrung führen zu einer besseren Resorption von fettlöslichen Arzneistoffen und damit zu einer stärkeren Wirkung. Der Wirkungseintritt kann sich jedoch durch die verlangsamte Magen-Darm-Passage etwas verzögern.

• Milch: Milch enthält Calcium, das mit mehrwertigen Anionen (zum Beispiel in Tetracyclin und anderen Antibiotika) unlösliche Komplexe bildet. Auch hier folgt ein Wirkungsverlust.

• Mineralwasser: Calcium und Magnesium in Mineralwasser führen mit Bisphosphonaten zur Komplexbildung und damit zur Unwirksamkeit.^[2]

• Tabakrauch: Die im Teer enthaltenen Stoffe führen zur Enzyminduktion, dadurch kommt es zum beschleunigten Abbau vieler Arzneistoffe.

• Alkohol: Die zentral dämpfende Wirkung von Alkohol und zum Beispiel Beruhigungsmitteln wirken zusammen überadditiv. Stürze und Gedächtnislücken sind typische Folgen.

• Grapefruit (Citrus paradisi): Die Wechselwirkungen von Grapefruitsaft mit Arzneistoffen sind wohl am besten untersucht. Die Grapefruit beeinflusst pharmakokinetisch zahlreiche Arzneistoffe. Verantwortlich hierfür sind vermutlich die beiden Flavonoide Naringenin und 6',7'-Dihydroxybergamottin. Der wichtigste Mechanismus ist die irreversible Enzymhemmung der Isoform des Cytochrom-P450, des CYP 3A4 in der Darmwand. Dieses Enzym katalysiert den oxidativen Metabolismus vieler Arzneistoffe bei der Absorption über die Darmschleimhaut und ist somit für den intestinalen oder präsystemischen First-Pass-Effekt verantwortlich. Wird das Enzym durch Grapefruitsaft inaktiviert, verringert dies den intestinalen First-Pass-Effekt und die Bioverfügbarkeit des Arzneistoffs nimmt zu. Werden die betroffenen Arzneimittel eingenommen, sollen die Patienten Grapefruits und Grapefruitsaft vollständig meiden. Die Interaktion wird nicht vermieden, wenn nur auf die gleichzeitige Einnahme verzichtet wird, weil Grapefruit eine irreversible Hemmung von CYP3A4 hervorruft, die 24 Stunden bis mehrere Tage anhalten kann.

Folgende Arzneistoffe können zu Wechselwirkungen mit Grapefruitsaft führen: Atorvastatin, Bexaroten, Buspiron, Ciclosporin, Cisaprid, Cyclophosphamid, Darifenacin, Dasatinib, Felodipin, Gallopamil, Ifosfamid, Lovastatin, Nifedipin, Nisoldipin, Pimozid, Quetiapin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Tadalafil, Terfenadin, Vardenafil, Verapamil, Zolpidem^[3][4][5]

Siehe auch

• Applikationsform
• Arzneiform
• Pharmazeutische Technologie

Quellen

1. ↑ La revue Prescrire, 282/2007/p358
2. ↑ Kompendium der Allgemeinen Pharmakologie und Toxikologie von Wikibooks
3. ↑ Wunderer, H.: Wechselwirkungen: Nicht jeder Arzneistoff verträgt Grapefruitsaft. Pharm. Ztg. 143 (1998) 2467-2478
4. ↑ Fachinformationen aus dem ARZNEIMITTEL – KOMPENDIUM der Schweiz^®
5. ↑ Fachinformationen aus dem FachInfo-Service - ROTE-LISTE^®

Literatur

• Klaus Aktories: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie : für Studenten der Medizin, Veterinärmedizin, Pharmazie, Chemie und Biologie sowie für Ärzte, Tierärzte und Apotheker. Elsevier, Urban und Fischer, München/Jena 2005, ISBN 3-437-42521-8

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