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OpioidrezeptorDie Opioidrezeptoren (ungenau auch als Opiatrezeptor bezeichnet) befinden sich im zentralen und peripheren Nervengewebe; eine höhere Dichte findet sich im Thalamus. An die Opioidrezeptoren docken endogene Liganden an sowie opiathaltige Narkoanalgetika. Die Schmerzmittel können natürlichen (Morphin) und synthetischen Ursprungs sein (Fentanyl). Auch Opioid-Antagonisten wie Naloxon oder Naltrexon entfalten ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
Endogene PeptideDie körpereigenen Liganden sind: Endorphin (synonym: Endomorphin), Enkephalin, Metorphamid und Dynorphin. RezeptorenDie folgenden Rezeptoren sind bekannt (μ,κ,δ,ORL); diese lassen sich weiter aufgliedern in ihre Subrezeptoren. Die aufgeführten Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelt.
AtemdepressionGenerell muss beachtet werden, dass es durch eine verminderte CO2-Empfindlichkeit von zentralen Blutgas-Rezeptoren und den Wegfall des Schmerzes, der als starker Atemantrieb gilt, bei allen Opioiden die Atemdepression zu tödlichen Folgen führen können. Gemeinsam mit der starken Toleranz-Entwicklung kommt es zuweilen zu höheren Dosen. Die Suche nach dem perfekten SchmerzmittelIn der Pharmakologie ist man auf der Suche nach dem perfekten Schmerzmittel, einem Medikament, das zur Freiheit von starken Schmerzen führt und dabei weder atemdepressiv wirkt, noch zur Abhängigkeit führt. Für Opioide scheinen gerade diese drei Eigenschaften unzertrennlich miteinander verbunden zu sein. Ein reiner κ-Agonist würde zumindest die suchtauslösende Komponente vermeiden. Einem solchen "Wundermittel" ist man dennoch auf der Spur. Es ist bekannt, dass bestimmte Nikotin-Rezeptoren ebenfalls eine starke Analgesie vermitteln können. Mit dem Alkaloid Epibatidin (das nicht Opioidrezeptor-affin ist) wurde ein solches Analgetikum gefunden, welches allerdings sehr giftig ist. Die Pharmaforschung ist nun bemüht, die therapeutische Wirkung von der Giftwirkung abzukoppeln. Eine vielversprechende Substanz ist/war(?) das ABT-594. Siehe auchKategorien: Pharmakologie | Rezeptor | Opioid |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Opioidrezeptor aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |