Nichtkompetitiver Antagonist

  Ein nichtkompetitiver Antagonist ist in der Pharmakologie eine Substanz, die in der Lage ist, die Bindung eines Agonisten an einen Rezeptor zu hemmen ohne dass diese Substanz durch den Agonisten verdrängt werden kann. Nichtkompetitive Antagonisten können an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als der Agonist an den Rezeptor binden. Auch Hemmstoffe der Signalweiterleitung verhalten sich wie nichtkompetitive Antagonisten. Substanzen, die irreversibel an den Rezeptor binden können ebenfalls einen nichtkompetitiven Antagonismus zeigen.

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Ein Beispiel ist Ketamin, das am NMDA-Rezeptor nicht die Bindungsstelle für den physiologischen Agonisten Glutamat blockiert, sondern die Kanalpore selber. Konzentrations-Wirkungs-Kurven und die Lage der EC-50 ändern sich entsprechend.

Weiterführende Literatur

• Forth, Henschler, Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, München, 2001