Muskelrelaxans

Muskelrelaxantien (auch: Muskelrelaxanzien, Muskelrelaxantia; Singular: Muskelrelaxans, nicht Muskelrelaxanz) sind Arzneimittel, die eine reversible (vorübergehende) Entspannung der Skelettmuskulatur bewirken. Entsprechend ihrem Wirkmechanismus unterscheidet man zwischen den direkt an der motorischen Endplatte des Muskels angreifenden peripheren Muskelrelaxantien und den zentralen Muskelrelaxantien, die im Zentralnervensystem den Muskeltonus herabsetzen. Periphere Muskelrelaxantien werden zur Durchführung von Narkosen im Rahmen von Operationen eingesetzt, um den Tonus der Skelettmuskulatur herabzusetzen oder gänzlich aufzuheben, zentrale Muskelrelaxantien zur Behandlung von spinal ausgelösten Spastiken oder lokalen Muskelspasmen.

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Periphere Muskelrelaxantien

Periphere Muskelrelaxantien (engl. peripheral muscle relaxants) blockieren die neuromuskuläre Reizübertragung an den motorischen Endplatten, was eine reversible Lähmung hervorruft, die der Organismus aber selbstständig abbaut. Die Dauer dafür ist abhängig von der Dosierung. Durch Gabe eines Antagonisten kann die Wirkung aktiv aufgehoben werden, z. B. am Ende einer Operation. Durch den routinemäßigen Einsatz eines Relaxometers ist ein sogenannter Relaxanzüberhang nach einer Narkose nahezu ausgeschlossen.

Wirkungsweise

Motorische Endplatte

Muskelrelaxantien sind Hemmstoffe der neuromuskulären Übertragung an der motorischen Endplatte. Diese ist der Ort der Übertragung der Erregung von einer Nervenzelle auf die Muskelfaser.

Bei Erregung der Nervenzelle wird der Botenstoff Acetylcholin aus Vesikeln über die axonalen Freisetzungsstellen in den synaptischen Spalt abgegeben. Das Acetylcholin diffundiert zu den Rezeptoren der Muskelzelle, bindet dort und führt durch eine Änderung der allosterischen Konfiguration der Rezeptormoleküle zu einem Einstrom von Natrium-Ionen in die Muskelzelle. Damit kommt es zu einer Depolarisation des Membranpotenzials zur Erregung und Kontraktion der Muskelzelle.

Acetylcholin wird rasch durch Diffusion und enzymatischen Abbau (Acetylcholinesterase) aus dem synaptischen Spalt entfernt. Damit sind die Bindungsstellen am Rezeptor frei und stehen für erneute Erregung zur Verfügung.

Wirkung der Muskelrelaxantien

Die Substanzen lagern sich an die nikotinergen Acetylcholinrezeptoren der Muskelzelle an. Bei einer Erregung der Nervenzelle wird dann zwar der Botenstoff Acetylcholin freigesetzt, dieser kann aber an der Muskelzelle nicht adäquat wirken. Der Muskel ist somit vorübergehend gelähmt, aktive Bewegungen sind ausgeschlossen.

Depolarisierende Muskelrelaxantien wirken als Agonisten (erregend) am Rezeptor, sie lösen eine lang anhaltende Depolarisation aus. Dabei führen sie am Anfang zu einer kurzen Kontraktion der Muskeln, was beim Patient als Faszikulieren (unkoordiniertes Muskelzittern) beobachtet wird, und gehen dann in eine schlaffe Lähmung über. Die fortbestehende Depolarisation verhindert eine erneute Erregung durch Acetylcholin, der Muskel ist unerregbar. Die Wirkung ist nicht durch andere Medikamente aufzuheben (antagonisierbar).

Nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien binden als kompetitive Antagonisten (hemmend) an den Rezeptor, ohne eine Depolarisation auszulösen. Durch die Blockade wird die Wirkung des Acetylcholins verhindert. Durch eine Erhöhung der Acetylcholinkonzentration kann die Wirkung durchbrochen werden. Dabei werden meist Cholinesterasehemmer wie Neostigmin eingesetzt, welche allerdings zusätzlich die Gabe von einem Vagolytikum erforderlich machen, da sie nicht spezifisch an der motorischen Endplatte angreifen. Neuerdings gibt es auch einen Chelatbildner namen Sugammadex, dessen hohe Spezifität bislang vielversprechende Ergebnisse brachte.

Substanzen

Abgesehen von geringen und seltenen Nebenwirkungen haben bevorzugte Muskelrelaxantien im Sinne guter Steuerbarkeit ihrer Wirkung einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkdauer. Alle nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien können in unterschiedlichem Maße Histamine freisetzen und für alle sind allergische Reaktionen beschrieben.

Zentrale Muskelrelaxantien

Zentrale Muskelrelaxantien (engl. central muscle relaxants) sind Medikamente, die eine Wirkung im zentralen Nervensystem haben, wie z. B. Tetrazepam. Sie werden bei krankhafter Steigerung des Muskeltonus eingesetzt. Hierbei wird der Muskeltonus zum Erschlaffen gebracht ohne eine Lähmung auszulösen, also eine "dämpfende" Wirkung.

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