Internalisierung (Pharmakologie)

Internalisierung bezeichnet in der Pharmakologie den Rückzug (Translokation) von Rezeptoren (z.B. GPCR) und ähnlicher Strukturen (Transporter, Kanäle) von der Zelloberfläche in das Zellinnere.

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Die Internalisierung wird ausgelöst durch anhaltend hohe Konzentrationen stimulierender Rezeptor-Liganden (Agonisten) und führt dazu, dass sich die Rezeptor-Dichte auf der Zellmembran verringert und die abgezogenen Rezeptoren der Signalübertragung nicht mehr zur Verfügung stehen; überdurchschnittlich starke/lange neuronale Reize werden auf diese Weise gedrosselt. Die Internalisierung gehört daher zu den kompensatorischen Adaptionsmechanismen, diese liegen dem Phänomen der Toleranz zugrunde.

Die Internalisierung kann gefolgt sein von der Einlagerung (Sequestrierung) dieser intakten Rezeptor-Strukturen – ein Schritt der reversibel ist und einer "Stand-by"-Funktion entspricht. Der Internalisierung kann sich aber auch der Abbau (Degradierung) der Rezeptoren anschließen. Die durch (kompensatorischen) Abbau bewirkte Senkung der Empfindlichkeit der Zelle gegenüber Liganden wird Down-Regulation genannt.

Siehe auch: Clathrin, Dynamin, Vesikel, Folgen der Phosphorylierung, Phosphorylierung

Quellen