Integraseinhibitor

Integraseinhibitoren sind eine neue Substanzklasse zur Therapie der HIV Infektion. Sie hemmen das virale Enzym Integrase. Der Zulassungsstart für das erste Medikament in Europa (Raltegravir (R)) startet am 1. November 2007.

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Durch die Hemmung dieses Enzyms wird die Integration, ein ganz entscheidender Schritt im Lebenszyklus von HI-Viren, blockiert: Das Virus kann seine durch die Reverse Transkriptase "umgeschriebene" RNA nicht mehr in die Wirtszelle einbauen. Hierdurch lässt sich die Virusreplikation deutlich reduzieren und die Viruslast unter die Nachweisgrenze senken. Raltegravir (R) von MSD ist der erste Vertreter dieser neuen Medikamentenklasse.

Die ersten Studien sind vielversprechend. Die antivirale Wirkung scheint sehr gut zu sein. Das Nebenwirkungsprofil ist womöglich günstiger als bei anderen Substanzklassen wie z. B. den Proteaseinhibitoren, NRTI' s oder NNRTI's. Es gibt derzeit keine Daten zu Langzeitnebenwirkungen. Es gibt kaum Daten zur möglichen Resistenzentwicklung. Eine Resistenz von HIV gegen dieses Medikament ist aber theoretisch durchaus gegeben.

Durch die fehlende Zulassung ist der Zugang zu diesem Präparat momentan nur über eine Studienteilnahme möglich. Für besonders schwer kranke HIV /AIDS Patienten, bei denen quasi alle aktuell vorhandenen Medikamente auf Grund der Resistenzentwicklung von HIV wirkungslos sind, gibt es seit 2007 ein sogenanntes advanced-access-programme.

Aufgrund der Resistenzproblematik bei HIV ist davon auszugehen, dass Integrasehemmer wahrscheinlich Bestandteil der Kombinationstherapie (HAART) bei HIV werden.

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