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GABA-RezeptorGABA-Rezeptoren sind Transmembranproteine in Nervenzellen, die spezifisch den Neurotransmitter γ-Aminobuttersäure (GABA) binden. Es gibt ionotrope und metabotrope GABA-Rezeptoren. Zu den ionotropen Rezeptoren zählen der GABAA- und der GABAC-Rezeptor, zu dem metabotropen der GABAB-Rezeptor. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
GABAA-RezeptorenAufbauGABAA-Rezeptoren sind ligandenaktivierte Ionenkanäle, welche für Chlorid- und Bikarbonationen durchlässig sind. Es handelt sich um Heteropentamere, das heißt, sie sind aus fünf verschiedenen Untereinheiten aufgebaut (von griechisch penta-, „fünf …“, hétero, „verschieden“ und méros, „Teil“). Jede Untereinheit durchspannt die Zellmembran vier Mal. Es gibt sieben Klassen homologer Untereinheiten. Die drei wichtigsten sind:
Die meisten GABAA-Rezeptoren im Gehirn sind aus zwei α-, zwei β- und einer γ-Untereinheiten aufgebaut. Neben der Bindestelle für γ-Aminobuttersäure besitzt der funktionsfähige GABAA-Rezeptor noch weitere Bindestellen für Benzodiazepine an der γ-Untereinheit und für Barbiturate und Neurosteroide an der β-Untereinheit. FunktionDer GABAA-Rezeptor ist sehr weit im Gehirn und Rückenmark verbreitet und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem (ZNS). 30 % der Transmittermenge im ZNS entfallen auf GABA. Besondere Funktion hat er in den Basalganglien und dem Kleinhirn, wo er an der motorischen Kontrolle beteiligt ist. Die Purkinje-Zelle des Kleinhirns ist z. B. GABAerg. Im Thalamus wirkt GABA an der Einleitung und Aufrechterhaltung des Schlafs. Hier ist auch der Hauptangriffsort der pharmakologischen Beeinflussung durch Benzodiazepine und Barbiturate (s. o.). Im Rückenmark befinden sich GABA-Rezeptoren auf Motorneuronen, und sie sind an der Reflex-Verschaltung ebenso wie der Koordination von Bewegungsabläufen beteiligt (siehe: Renshaw-Zellen). Einige funktionelle Unterschiede stehen in Verbindung mit den verschiedenen α-Untereinheiten:
Pharmakologische Beeinflussung
Es darf nicht unterschätzt werden, dass die Substanzen, die stimulierend auf den GABAA-Rezeptor wirken, auch potenziell suchtauslösend sind. Dies gilt vor allem für die großen Substanzklassen der Barbiturate und Benzodiazepine. GABA-Rezeptoren unterliegen der pharmakologischen Toleranz. Das bedeutet, dass bei Gabe von Medikamenten, die den Rezeptor beeinflussen, mit der Zeit eine immer größere Dosis benötigt wird, um den gleichen Effekt zu erzielen. GABAC-RezeptorenGABAC-Rezeptoren werden nicht durch Bicucullin gehemmt und sind nahezu insensitiv gegen Benzodiazepine, Barbiturate und Neurosteroide. Sie aktivieren und inaktivieren langsamer als die GABAA-Rezeptoren und desensitivieren kaum. Ähnlich wie die GABAA-Rezeptoren sind auch die GABAC-Rezeptoren vermutlich Heteropentamere. GABAC-Rezeptoren kommen hauptsächlich in der Netzhaut und in geringerer Konzentration im Hippokampus, in den Colliculi superiores sowie im Rückenmark vor. Die Bezeichnung „GABAC-Rezeptor“ wird aber zur Zeit kontrovers diskutiert. GABAC-Rezeptoren haben dieselbe Struktur wie GABAA-Rezeptoren und werden deshalb von der International Union of Phamacology nicht als eigenständiger GABA-Rezeptor-Subtyp vorgeschlagen.[3] Unterschiede zwischen GABAC-Rezeptoren und GABAA-Rezeptoren sind ihre Pharmakologie (siehe oben), ihre Zusammensetzung (GABAC-Rezeptoren sind ausschließlich aus ρ-Untereinheiten aufgebaut, der typische GABAA-Rezeptor besteht aus α-, β- und γ-Untereinheiten) und die Zeitkonstanten ihrer Aktivierung und Deaktivierung. GABAB-RezeptorenDer metabotrope GABAB-Rezeptor wird von einem Transmembranprotein mit 7 Transmembrandomänen gebildet und liegt als Dimer vor. Die Signaltransduktion wird durch ein Gi-Protein vermittelt und führt postsynaptisch zu einer Aktivierung von ligandengesteuerten Kalium-Kanälen und so zu einem IPSP und präsynaptisch neben der Kalium-Kanal-Aktivierung auch noch zu einem Verschließen von ligandengesteuerten Kalzium-Kanälen. Quellen
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel GABA-Rezeptor aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |