Flumazenil

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat und ein Benzodiazepin-Antagonist. Es wird als Antidot gegen Arzneistoffe der Benzodiazepin-Gruppe, sowie andere an der Benzodiazepin-Bindungsstelle angreifende Nicht-Benzodiazepinagonisten, wie Zopiclon (z.B. Imovane^®), Zolpidem (z.B. Stilnox^®) und Zaleplon (z.B. Sonata^®), eingesetzt und hebt sämtliche Wirkungen derselben auf.

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Pharmakologie

Flumazenil wirkt als reversibler, kompetitiver Antagonist an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA_A-Rezeptors.

Pharmakokinetik

Es muss intravenös gegeben werden, da es bei oraler Gabe weitgehend von der Leber abgebaut wird. Die Wirkung setzt rasch ein (zwei Minuten), hält aber nur relativ kurz an (zwei Stunden). Daher besteht bei längerwirksamen Benzodiazepinen die Gefahr des Rückschlags (rebound), der wiedereinsetzenden Wirkung nach dieser Zeit.

Indikationen

• Aufhebung einer Benzodiazepin-Sedierung/Überdosierung
• Beendigung einer Benzodiazepin-Narkose

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Neben Übelkeit und Erbrechen treten Angst und Unruhe auf. Bei Benzodiazepin-Abhängigen kann eine akute Entzugssymptomatik einsetzen.

Flumazenil darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine, Leberinsuffizienz, bei Kindern und in der Schwangerschaft gegeben werden.

Chemische und physikalische Eigenschaften

Flumazenil ist kaum löslich in Wasser, jedoch leicht löslich in Dichlormethan. Verschiedene polymorphe Formen sind bisher nicht bekannt.

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