Estrogenrezeptor

Estrogenrezeptoren sind Proteine, die zur Familie der nukleären Hormonrezeptoren gehören. Diese Familie liganden-aktivierter Transkriptionsfaktoren umfasst unter anderem die Steroid-, Thyroid- und Retinoidrezeptoren. Das Binden eines Liganden an den Rezeptor führt dazu, dass dieser daraufhin an sogenannte Response Elemente in der Promotorregion der jeweiligen Zielgene bindet. Eine Interaktion des DNA-gebundenen Rezeptors mit Co-Aktivator-Proteinen führt dann zu Veränderungen der Transkriptionsrate des jeweiligen Gens. Natürliche Liganden der Estrogenrezeptoren sind Estrogene.

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Struktur

  Zwei Rezeptorsubtypen konnten identifiziert werden: Estrogenrezeptor ERα und ERβ, die beide die gleiche Grundstruktur besitzen.

Estrogenrezeptoren besitzen sechs Domänen (A-F):

• A/B-Domäne: Enthält eine ligandenunabhängige transkriptionelle Aktivierungsfunktion (AF-1).
• C-Domäne: DNA-Bindungsdomäne (DBD). Sie enthält zwei Zinkfingermotive.
• D-Domäne: Dimerisierungsregion.
• E/F-Domäne: Enthält die Ligandenbindungsdomäne (LBD) und eine sogenannte Transaktivierungsregion am C-Terminus (AF-2).