Clorazepat

Clorazepat gehört zur chemisch zur Substanzklasse der Benzodiazepine und ist ein Arzneistoff (Tranquilizer) aus der Gruppe der Psychopharmaka.

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Pharmakologie

Clorazepat wird in erster Linie als Tranquilizer und Mittel gegen Angst- und Panikattacken verschrieben, aber auch als Schlafmittel, wenn die Benzodiazepinwirkung am Tag danach ebenfalls erwünscht ist. Auch im stationären Alkoholentzug ist eine Verwendung von Dikaliumclorazepat möglich, da es gegen auftretende Krampfanfälle wirkt und allgemein den Entzug erleichtert, auch barbituratabhängige Patienten werden im Entzug oftmals auf Tranxilium bzw. Diazepam eingestellt.

Obwohl Clorazepat von seiner chemischen Struktur her ein Benzodiazepin ist, so ist die Substanz selbst wegen ihrer niedrigen Rezeptoraffinität kaum für die Benzodiazepinwirkung verantwortlich: Das Clorazepat bindet gering an den Rezeptoren, erst sein Hauptmetabolit Nordazepam (Desmethyldiazepam) ist für die Wirkung verantwortlich. Die Umwandlung findet zum Teil schon kurz nach Einnahme im Magen statt. Damit ist Clorazepat ein sogenanntes "Pro-Drug": Ein Stoff, der selbst keine, oder kaum, Wirkungen auslöst, sondern vom Körper erst in den eigentlichen Wirkstoff umgewandelt werden muss. Weitere Beispiele für solche "Pro-Drugs" wären Tilidin und Codein, die selbst auch kaum pharmakologische Eigenschaften aufweisen.

Ein weiterer wirksamer Metabolit (Umwandlungsprodukt durch Stoffwechselvorgänge) des Clorazepats ist das Oxazepam, welches, wie das Nordazepam, auch als Medikament erhältlich ist. Aufgrund der aktiven Metaboliten ist zu erwarten, dass das Wirkspektrum von Tranxilium in etwa dem des Valiums (Diazepam) entspricht, da dieses ebenfalls in Nordazepam und Oxazepam umgewandelt wird. Die Halbwertszeit von Nordiazepam liegt bei 36 bis 200 Stunden, da es durch seinen langsamen Abbau im Körper kumuliert, wie andere Benzodiazepine mit langer Halbwertszeit auch.

Wie alle Benzodiazepine besitzt auch Clorazepat ein primäres Abhängigkeitspotential.

Darreichungsformen, Dosierung

In Deutschland ist Clorazepat als Dikalium-Salz (Dikaliumclorazepat) unter dem Handelsnamen "Tranxilium® " erhältlich, in Dosierungen von 5 mg bis 50 mg per Kapsel / Tablette. Es existiert auch eine zur Injektion gedachte Flüssigform. Hersteller für Deutschland ist das Pharmaunternehmen "sanofi-synthelabo". Internationaler Handelsname: "Tranxene", hergestellt von "Abbott Laboratories". Es sind in Deutschland keine Generika erhältlich.

Die Tranxilium® N Tropfen hingegen enthalten kein Dikaliumclorazepat, sondern Nordazepam.

Weblink

• Clorazepat bei DrugBank

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