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Chloramphenicol
Chloramphenicol ist ein Breitbandantibiotikum, das erstmals 1947 aus Streptomyces venezuelae gewonnen wurde. Aufgrund einer in seltenen Fällen (1 auf 6000 bis 1 auf 36000 Fälle, in Studie aus Hamburg und Umgebung 1 auf 11500) auftretenden, potentiell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen (Schädigung des Knochenmarks, sog. aplastische Anämie), wird Chloramphenicol heute nur noch in der Klinik als Reserveantibiotikum verwendet, dessen Einsatz sehr sorgfältig abgewogen werden muss. Außerhalb dieser Indikation wird es in Westeuropa noch in Augentropfen und Augensalben verwendet. In Großbritannien ist es für diese Indikation nach wie vor das Standardantibiotikum. Hauptbehandlungsgebiete sind schwere, sonst nicht zu beherrschende Infektionskrankheiten wie Typhus, Paratyphus, Pest, Fleckfieber, Ruhr, Diphtherie und Malaria. Zudem wirkt es gegen Chytridiomykose, eine tödliche und hoch ansteckende Hautpilzkrankheit, die weltweit Amphibienpopulationen dezimiert. Chloramphenicol wird heute ausschließlich vollsynthetisch produziert. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
ChemieChloramphenicol hat einen Schmelzpunkt von 150,5 °C. Die Wasserlöslichkeit beträgt bei 25 °C 2500 mg/l. PharmakologieChloramphenicol ist ein Translationshemmer, wirkt also blockierend auf die Knüpfung der Peptidbindung, das heißt hemmend auf die Peptidyltransferaseaktivität, Bindung an die 50S Untereinheit der bakteriellen 70S-Ribosomen. Es ist ein bakteriostatisches Antibiotikum. Hierbei ist es gut gewebegängig, auch durch die Plazenta und in die Muttermilch. Die gute Gewebegängigkeit ist einer der Gründe, warum es äußerlich und lokal am Auge als Salbe etwa für Infektionen des Augenlids (z. B. Gerstenkorn) angewandt wird. Die LD50 liegt bei oraler Aufnahme bei Mäusen bei 1500 mg/kg, bei Ratten bei 2500 mg/kg. PharmakokinetikChloramphenicol wird bei oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei oraler Verabreichung 80 %, nach intramuskulärer Injektion 70 %. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 50 und 60 %. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Erwachsenen mit normaler Leber- und Nierenfunktion 1,5–3,5 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen 3–6,5 Stunden, bei Neugeborenen 24 Stunden oder länger. Die Elimination erfolgt zu 90 % über eine Konjugation an Glucuronsäure. Bei Erwachsenen mit gestörter Nierenfunktion verlängert sich die Plasmahalbwertszeit auf 3–4 Stunden, bei schweren Leberfunktionsstörungen auf 4,6–11,6 Stunden. Nebenwirkungen
KontraindikationenChloramphenicol ist insbesondere bei Neugeborenen aufgrund der knochenmarksdepressiven Wirkung und geringen therapeutischen Breite kontraindiziert (Grey-Syndrom). Außerdem ist es bei schwerer Leberinsuffizienz, in der Schwangerschaft und der Stillzeit kontraindiziert. Da Chloramphenicol im Anhang IV der Verordnung 2377/90 (EWG) aufgeführt ist, ist seine Anwendung bei Lebensmittel-liefernden Tieren in der Europäischen Union generell verboten. LiteraturZur Häufigkeit des Auftretens von aplastischer Anämie:
Kategorien: ATC-D06 | ATC-D10 | ATC-G01 | ATC-J01 | ATC-S01 | ATC-S02 | ATC-S03 | Antibiotikum | Arzneistoff |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Chloramphenicol aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |