Buserelin

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Buserelin ist die Abkürzung für Butylserylrelin und beschreibt einen hormonell wirksamen Arzneistoff, der als GnRH-Analogon wirkt und unter den Handelsnamen Profact^® und Suprefact^®, in der Tiermedizin unter dem Namen Receptal^® im Handel ist.

Struktur

Buserelin ist ein analog zum Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) wirkendes, synthetisch hergestelltes Peptid.

Buserelin ist ein Nonapeptid mit der Primärstruktur: Pyr–His–Trp–Ser–Tyr–D-Ser(tBu)–Leu–Arg–Pro-NH-Et

Gegenüber dem GnRH wurde die Aminosäure Glycin an Position 6 gegen den t-Butyl–D-Serin ausgetauscht, die C-terminale Aminosäure Glycin entfernt und C-Terminus als Ethylamid geschützt. Die chemische Abwandlung führt zu einer erhöhten Resistenz gegen den enzymatischen Abbau durch Peptidasen und zu einer lang anhaltenden Gonadotropinfreisetzung bei wesentlich verringerter Wirkstoffdosis gegenüber GnRH. Buserelin ist hundert- bis zweihundertfach wirksamer als natürliches GnRH.

Wirkung

Der Wirkstoff bindet in der Hypophyse agonistisch an den GnRH-Rezeptor und führt so zur Sekretion eines weiteren Hormons, des Luteinisierenden Hormons (LH), sowie in weniger starkem Umfang, des Follikelstimulierenden Hormones (FSH). Letztlich bewirkt eine pulsatile Verabreichung von Buserelin die Reifung der Ovarialfollikel im Eierstock und eine Ovulation. Dies macht man sich bei der Behandlung von Eierstockzysten und bei der künstlichen Befruchtung zunutze.

Eine kontinuierliche Stimmulierung des Rezeptors über mehr als 24 Stunden kommt es zu einer paradoxen Hemmung, welche die LH-Sekretion trotz Bindung des fördernden Hormons unterdrückt. Dadurch wird im Hoden die Produktion des männlichen Geschlechtshormons Testosteron unterdrückt. Dieser Mechanismus wird zur Behandlung testosteronabhängiger Tumore, vor allem bei fortgeschrittenen Prostatakrebs ausgenutzt.