Azacitidin

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5-Azacitidin ist ein chemisches Analogon der Nukleosids Cytidin und ein Arzneistoff, welcher als Zytostatikum in der Chemotherapie verwendet wird.

Wirkung

Wenn 5-Azacitidin in der Zelle vorhanden ist, wird es während der Replikation in die DNA und während der Transkription in die RNA eingebaut. Dieser Einbau von 5-Azacitidin in DNA und RNA hemmt DNA-Methyltransferasen bzw. RNA-Methyltransferasen und verursacht dadurch eine Demethylierung in jener Sequenz. Damit werden die Proteine der Zellregulation beeinflusst, die an das DNA/RNA Substrat binden können.

Verwendung

5-Azacitidin wird hauptsächlich verwendet, um das Myelodysplastische Syndrom (MDS) zu behandeln. Es wird unter dem Handelsnamen Vidaza^® vertrieben.

Nebenwirkungen sind Überempfindlichkeitsreaktionen, Thrombozytopenie, Neutropenie, gastrointestinale Beschwerden, selten Nierentoxizität. Bei Laborkontrollen sollten Serumkreatinin, Blutbild und Leberwerte engmaschig kontrolliert werden.

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