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Atrasentan



Steckbrief
Name (INN) Atrasentan
Wirkungsgruppe

Zytostatikum

Handelsnamen

Xinlay©

Klassifikation
ATC-Code
CAS-Nummer 173937-91-2
Verschreibungspflichtig:

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Fachinformation (Atrasentan)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: (2R,3R,4S)-1-[(Dibutylcarbamoyl)methyl]- 2-(p-methoxyphenyl)-4-[3,4-(methylendioxy)phenyl]- 3-pyrrolidincarboxylsäure
Summenformel C29H38N2O6
Molare Masse 510,7 g/mol

Atrasentan (ABT-627) ist eine Zytostatikum, welches antagonistisch an den Endothelin-A-Rezeptor bindet. Dadurch reduziert es Zellproliferation und Metastasierung der Tumorzellen. Es soll zur Behandlung des Prostatakarzinoms eingesetzt werden, hat jedoch noch keine Zulassung.

Inhaltsverzeichnis

Literatur

Artikel zur Analytik

  • Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma., In: Biomed-Chromatogr., 15/8, 2001, S. 525–33
  • Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography, In: J. Pharm. Biomed. Anal., 7, 1999, S. 777–784

Artikel zur Synthese

  • Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In: Bio-Med-Chem. 7, 1999, S. 991–1002

Artikel zur Pharmakologie

  • Carducci MA, Jimeno A.: Targeting bone metastasis in prostate cancer with endothelin receptor antagonists. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 2):6296s–6300s. Review. PMID 17062717
  • Hammad et al.: Role of endothelin ETA Receptor antagonsm in the post-transplant renal response to angiotensin II in rats., In: Exp. Physiol., 83/3, 2001, 365–72
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